АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, оказывает центральное холиноблокирующее действие, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Обладает умеренной периферической м-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью. Устраняет тремор, вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Вызывает психомоторное возбуждение.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения на фоне антипсихотических ЛС (нейролептиков).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, кишечная непроходимость, гиперплазия предстательной железы.C осторожностью. Беременность, период лактации, эпилепсия, аритмии, пожилой возраст.
Побочные действия
Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревожность, каталепсия, спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость, задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь).
Применение и дозировка
Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона – внутрь, по 2 мг 2-4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 6-16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), – разовая доза 2 мг в/м или в/в; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1-3 раза в сутки.
Особые указания
Может быть использован у детей.
Назначение во время беременности и в период лактации возможно если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Необходимо постепенное прекращение лечения (риск развития абстиненции).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (опасность развития головокружения).
Взаимодействие
Усиливает действие м-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических ЛС, ослабляет – метоклопрамида.
Несовместим с этанолом.
Леводопа увеличивает м-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий.
Особенности применения
Акинетон таблетки необходимо принимать в строгом соответствии с инструкцией и после предварительной консультации с врачом. Изначально принимать препарат необходимо в минимальной дозировке, которая должна постепенно увеличиваться. В данном случае необходимо учитывать терапевтическое действие и побочные эффекты.
Взрослые пациенты должны принимать по 1 миллиграмму 2-3 раза в день. Увеличение дозировки может проводиться ежедневно на 2 миллиграмма. Суточная поддерживающая дозировка должна составлять от 3 до 16 миллиграммов. Пациенту рекомендовано принимать не более 16 миллиграммов в сутки. Общая дозировка равномерно распределяется на несколько приемов. Акинетон таблетки должны приниматься во время еды или после нее.
Акинетон и аналоги могут применяться при синдроме паркинсонизма. В данном случае рекомендовано использование инъекционной формы препарата. Введение может быть внутримышечным или внутривенным, должно проводиться максимально медленно. Суточная доза составляет 10-20 миллиграмм. Ее необходимо разделить на 2-4 инъекции.
Если у пациента на фоне приема определенных медикаментов наблюдаются двигательные нарушения, то взрослым пациентам рекомендуется внутримышечное или внутривенное введение в дозировке 2,5-5 миллиграмм.
Если возникает необходимость, то повторное введение осуществляется через полчаса. Пациентам рекомендовано принимать не более 20 миллиграммов лекарства в сутки.
Акинетон инструкция по применению разрешает применять в виде раствора для лечения детей до года.
Если возраст малыша составляет менее года, то рекомендуется вводить 0,2 миллилитра препарата, 1-6 лет – 0,4 миллилитра, более 10 лет – 0,6 миллилитров. При возникновении нежелательных эффектов Акинетон и аналоги не рекомендуется принимать.
Это интересно! От чего помогает Депакин Хроносфера: инструкция по применению
Если проводится нейролептическая терапия, то для ее коррекции необходимо принимать от 1 до 4 миллиграмм. Акинетон таблетки рекомендовано использовать от 1 до 4 раз в сутки. Если возраст пациента составляет от 3 до 15 лет, то ему рекомендовано принимать препарат от 1 до 3 раз в день по 1-2 миллиграмма лекарства.
Важно!
Для уменьшения нежелательных эффектов рекомендовано принимать таблетки после еды.
Курс лечения определяется доктором в соответствии с видом заболевания. Отмена медикамента должна проводиться методом постепенного снижения дозировки. В детском возрасте лечение должно проводиться только короткими курсами.
Если наблюдается такая патология, как отравление никотином, то наряду с другими средствами рекомендовано принимать от 5 до 10 миллиграммов препарата. Если жизнь человека под угрозой, то рекомендуется внутривенно вводить ему 5 миллиграммов лекарственного средства.
Во время приема препарата необходимо регулярно измерять внутриглазное давление. Действие активного вещества может направляться на снижение остроты реакции. Именно поэтому в период проведения курса лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Если противопаркинсонические, противоэпилептические, антигистаминные средства будут приниматься одновременно с препаратом, то могут усиливаться периферические и центральные побочные эффекты.
Особые указания
Назначение биперидена в период беременности и грудного вскармливания (лактации) требует наличия строгих показаний.
Бипериден может попадать в организм ребенка с грудным молоком, что является причиной временного отказа от грудного вскармливания до о.
Описание препарата обращает внимание, что при принятии решения о назначении биперидена в период беременности и лактации учитывают возможный риск для новорожденного, плода. Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом
Поэтому назначают «Акинетон» данной категории лиц с большой осторожностью
Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом
Поэтому назначают «Акинетон» данной категории лиц с большой осторожностью
Отсутствие киках-либо данных, свидетельствующих о безопасности применения в детском возрасте, является причиной того, что не применяется для детей препарат «Акинетон».
Описание препарата (инструкция по применению) указывает на тот факт, что осторожность необходима при применении данного лекарственного средства у больных эпилепсией или аритмией. При длительном применении может развиться лекарственная зависимость
При длительном применении может развиться лекарственная зависимость.
Риск развития синдрома абстиненции предполагает постепенное прекращение терапии «Акинетоном».
В период проведения терапии следует избегать употребления спиртсодержащих напитков.
Терапия данным препаратом предполагает необходимость воздержания от вождения транспортными средствами и занятий видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, так как это несет в себе потенциальную опасность из-за риска возникновения головокружения.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Мегаколоне;
- Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.
Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.
Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.
С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:
- Задержке мочевыведения;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Нарушениях ритма сердца;
- Предрасположенности к эпилептическим припадкам.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам
Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Практический опыт применения
Отзывы практикующих врачей и пациентов, которые принимали или принимают Акинетон.
Назначаю данный препарат своим пациентам без всякой опаски. За время моей врачебной практики очень редко проявлялись побочные эффекты. Так как они были незначительными (тошнота), то прием препарата мы не отменяли.
Елена Игоревна, врач невропатолог
Всегда назначаю Биперидин при болезни Паркинсона. Побочные эффекты присутствовали, но и терапевтический эффект был виден.
Валентин Сергеевич, врач невропатолог
Я ежедневно принимаю по одной таблетке три раза в день. Делаю это уже на протяжении трех лет, побочных эффектов у меня не было. Лично мне этот медикамент помогает.
Евгений, 41
Я начинала прием лекарства с малых доз. Сразу же был заметен эффект, но когда начала увеличивать дозы, то думала что меня поместят в психушку. Все вокруг было мутное, я медленно соображала, в общем пришлось прервать курс лечения.
Александра Валерьевна, 56
Из отзывов врачей и пациентов можно сделать вывод о том, что препарат оказывает положительный терапевтический эффект. Но к недостаткам можно отнести наличие ряда побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Взаимодействие с другими препаратами
При взаимодействии с антигистаминными и холинолитическими препаратами, Бипередин только усиливает их эффект. То же самое касается и противосудорожных средств. Синхронный прием с антихолинергическими медикаментами усиливает периферический и центральный эффекты воздействия препарата на организм.
Параллельное применение с антипсихотическими средствами увеличивает вероятность появления поздней дискинезии.
Одновременный прием с Метоклопрамидом уменьшает его эффективность. Активное вещество препарата потенцирует воздействие этанола. При совместном приеме с Леводопой, усиливается холиноблокирующее действие и развивается дискинезия.
Побочные явления и признаки передозировки
В некоторых случаях у пациентов на фоне приема Акинетона могут развиваться различные побочные явления. Среди них:
- проблемы с пищеварением (тошнота, сухость во рту, запор, боль в области живота);
- сердечные аномалии (учащение или замедление сердцебиения);
- затрудненное мочеиспускание, задержка мочи;
- снижение потоотделения;
- аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, сыпь);
- головные боли и головокружение;
- нарушение зрения (ухудшение аккомодации, глаукома, светобоязнь);
- проблемы с памятью;
- спутанность сознания;
- эйфорическое состояние;
- общая слабость, сонливость, повышенная утомляемость;
- возникновение тревоги и страха;
- галлюцинации;
- проблемы со сном;
- нарушение согласованности движения мышц;
- судорожные состояния;
- проблемы со сном;
- нарушение речевой активности.
При частом приеме больших доз препарата может развиться лекарственная зависимость. Если же пациент принял очень высокую дозу, то у него наблюдаются симптомы передозировки:
- расширение зрачка, отсутствие его реакции на свет;
- покраснение кожных покровов (особенно на лице);
- повышение температуры тела;
- тахикардия и аритмия;
- отсутствие перистальтики кишечника;
- странгурия (затрудненное мочеиспускание);
- излишнее возбуждение;
- бред, спутанность сознания;
- коллапс.
При появлении таких признаков человека следует срочно доставить в медицинское учреждение. Там ему вводят антидот – ингибитор ацетилхолинэстеразы (физостигмин). Далее назначается симптоматическая терапия.
Передозировка и возможные побочные эффекты
При передозировке данным препаратом, возникают следующие симптомы:
- сухость слизистой оболочки;
- расширение зрачков;
- эритема кожи;
- возбуждение и спутанность сознания;
- перегрев;
- нарушение тонуса кишечника и мочевого пузыря;
- ускоренное сердцебиение.
При передозировке препаратом и индивидуальной непереносимости активного компонента Акинетона также возникают следующие побочные эффекты:
- ЦНС: сонливость и головокружение, тревога, нарушение памяти, бессонница, алексия речи. При обостренной аффективности нервной системы порции медикамента нужно уменьшить.
- Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, брадикардия и уменьшение артериального давления.
- Мочевыделительная система: затрудненное мочевыделение, задержка мочи (в редких случаях).
- Зрительная система: мидриаз, аккомодация, паралич глазного нерва, закрытоугольная глаукома. В данном случае необходимо постоянно регулировать внутриглазное давление.
- Пищеварительная система. Сухость в полости рта, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, аугментация слюнных желез, затрудненное опорожнение кишечника.
Статья в тему: Подготовка к лапароскопии кисты яичника
Также возможно проявление таких побочных эффектов, как: снижение выделения пота, появление аллергии, медикаментозная регрессия.
Для устранения всех сторонних эффектов, назначаются противодействующие препараты – парализаторы ацетилхолинэстеразы и Физостигмин. При потребности, в мочевой пузырь вводится катетер. Параллельно проводится патогномоническое лечение.
Дополнительная информация
В соответствии с отзывами, Акинетон может вызывать лекарственную зависимость.
Появление побочных действий возможно на начальных стадиях терапии и при резком повышении дозировки.
Акинетон оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.
Отмену препарата необходимо осуществлять постепенно, чтобы предотвратить ухудшение состояния пациента.
В инструкции к Акинетону указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек средство отпускают в безрецептурном режиме.
Срок годности – 5 лет.
Общие сведения о лекарстве
Акинетон – это широко используемое лекарственное средство, которое назначается для устранения симптомов паркинсонизма и других неврологических патологий. Производится препарат в Италии, но владельцем регистрационного удостоверения является германская фармацевтическая .
Лекарственная группа, МНН, применение
Препарат относят к особой лекарственной группе – центральные холиноблокаторы. Такие средства часто применяются при болезни Паркинсона, а также для купирования различных двигательных нарушений. Международное непатентованное наименование зависит от названия активного компонента, которое входит в состав препарата и определяет его воздействие на организм. МНН Акинетона – Бипериден.
Действие препарата
Сферой применения лекарства является неврология. Оно способно устранять негативные проявления первичного или вторичного паркинсонизма у взрослых и детей.
Форма выпуска, стоимость
Выпускается препарат в двух лекарственных формах, которые несколько отличаются составом и способом применения. На аптечных прилавках Акинетон можно найти в виде:
- Таблеток. Они имеют белый цвет и плоскую цилиндрическую форму. Фасуют таблетки в ячейковые блистеры, покрытые алюминиевой фольгой, по 10 или 20 штук. Всего в картонной коробке содержится 20, 50 или 100 таблеток.
- Раствора для инъекций. Представляет собой прозрачную жидкость. Помещается раствор в стеклянные ампулы, которые фасуют по 5 штук в картонные коробки.
В зависимости от формы выпуска определяется цена на лекарственное средство. Аптеки также диктуют свою ценовую политику. Стоимость медпрепарата в разных аптеках российских городов представлена в таблице.
Название лекарства | Аптека, город | Стоимость в рублях |
Акинетон 2 мг, № 100 | Неоаптека, Москва | 530 |
Акинетон 2 мг, № 100 | ЗдравСити, Архангельск | 549 |
Акинетон 2 мг, № 100 | Apteka.ru, Ростов-на-Дону | 517 |
Акинетон 2 мг, № 100 | Apteka.ru, Омск | 545 |
Акинетон ампулы 1 мл по 5 мг, № 5 | EAPTEKA.RU, Москва | 736 |
Такой препарат можно приобрести только по специальному рецепту врача. Он внесен в список жизненно необходимых важнейших лекарственных средств. Но в аптеках найти его бывает проблематично. Как правило, его следует предварительно заказывать по телефону или на сайте.
Состав и фармакосвойства
В составе лекарства имеется активный компонент – бипериден. Его содержание, а также наличие вспомогательных веществ зависит от формы выпуска:
- Одна таблетка содержит 2 мг гидрохлорида биперидена и дополнительно кукурузный и картофельный крахмал, лактозу, гидрофосфат кальция, тальк, стеарат магния и очищенную воду.
- В 1 мл раствора для инъекций имеется 5 мг лактата биперидена. В качестве вспомогательных веществ представлены: лактат натрия и вода для инъекций.
Применение и противопоказания
Фармакодинамические свойства основаны на действии активного компонента биперидена. Это вещество является центральным холиноблокатором, которое снижает активность холинергических нейронов в центральной нервной системе. При этом уменьшается ригидность и дрожание мышц и конечностей. Однако бипериден способен провоцировать различные вегетативные нарушения и психомоторное возбуждение.
Фармакокинетические особенности:
- быстро всасывается в пищеварительном тракте;
- максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа после приема;
- связывается с белками крови более чем на 90%;
- метаболизируется полностью с выделением активных метаболитов;
- метаболиты выводятся через почки и кишечник;
- выведение состоит из 2 фаз: первое полувыведение происходит через полтора часа после приема лекарства, второе – спустя сутки.
Показания и противопоказания к применению
Акинетон и аналогичные средства на основе биперидена прописываюется в следующих случаях:
- болезнь Паркинсона;
- интоксикация никотином и фосфосодержащими компонентами;
- синдром паркинсонизма;
- экстрапирамидные проявления у детей и взрослых, связанные с употреблением нейролептиков или подобных им препаратов.
Статья в тему: Почему у ребенка часто идет кровь из носа?
Противопоказания к назначению:
- наличие механического сужения стенок желудочно-кишечного тракта;
- увеличение простатической железы;
- наличие тахиаритмии;
- аллергия на составляющие медикамента;
- наличие закрытоугольной глаукомы;
- наличие патологий в пищеварительном тракте (противодействие, мегаколон, стриктура);
- кишечная инвагинация;
- беременность и период грудного кормления;
- экстрасистолия;
- эпилепсия;
- преклонный возраст;
- детский возраст до трех лет.
Акинетон (Бипериден): механизм действия
Акинетон (Бипериден) – это синтетический холинолитический препарат, который обратимо связывается с мускариновыми рецепторами и подавляет центральную проводимость холинергических раздражителей, в результате чего восстанавливается баланс между дофаминергической и холинергической системами. Акинетон (Бипериден) оказывает слабое антидепрессивное и спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы. Ингибирует тремор. Сдерживает экстрапирамидную ригидность, облегчает акинезию, снижает вегетативные расстройства (сокращает чрезмерное выделение слюны, пота, кожного жира). После перорального введения, препарат начинает абсорбироваться примерно через 30 мин; время достижения максимальной концентрации составляет 1,5 ч. В крови 95% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения у больных составляет 23–36 ч. Акинетон (Бипериден) проникает в грудное молоко (концентрация равна концентрации в крови). Действие препарата сохраняется в течение 48 часов после прекращения применения.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.
Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.
Фармакокинетика
После приема биперидена внутрь Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. Css (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.
Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.
Бипериден выделяется с грудным молоком.
Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.
Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.
У пожилых пациентов значение Т1/2 может возрастать до 38 часов.
Аналогичные средства
У лекарства Акинетон имеются аналоги по механизму действия, однако, в их составе содержатся другие активные компоненты. Чаще всего при паркинсонизме используют препараты на основе:
- леводопы и карбидопы (Синдопа pilyule_nervi-237, Наком, Сталево);
- пириберила (Проноран pilyule_nervi-233);
- амантадина (ПК-Мерц);
- ропиниропа (Реквип Модутаб pilyule_nervi-234).
Также существуют заменители, имеющие в основе аналогичное действующее вещество. Среди них выделяют:
- Безак. Это отечественный структурный аналог Акинетона. Стоит намного дешевле (около 100 рублей за упаковку), но не менее эффективный.
- Мендилекс pilyule_nervi-226. Выпускается в виде таблеток по 2 мг биперидена в каждой. Страна-производитель – Македония. Хорошее и доступное лекарство.
Назначать то или иное средство может только лечащий врач. Не рекомендуется заменять прописанное лекарство без его консультации.
Форма выпуска и состав
Акинетон выпускается в двух лекарственных формах.
Акинетон, таблетки – почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне имеется крестообразная риска, с фасками. Упаковывается в блистеры по 10 и 20 штук.
Акинетон, раствор внутривенного и внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная жидкость. Упаковывается в ампулы бесцветного стекла по 1 мл.
Акинетон, таблетки | 1 таб. |
Биперидена гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная. |
Акинетон, раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
Биперидена лактат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода для инъекций |