Инвега. Инвега: инструкция по применению

ИНВЕГА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 10 %), часто (≥1 % и
Со стороны психики: часто — ажитация; нечасто — кошмарные сновидения, нарушения сна, беспокойство.

Со стороны органов чувств: часто — ухудшение остроты зрения, окулогирный криз.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — уменьшение аппетита.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Инфекции: нечасто — назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции: нечасто — анафилактическая реакция.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня сывороточного пролактина.

Прочие: часто — астенические расстройства, утомление; нечасто — отеки.

Таблица 1. Побочные эффекты, зарегистрированные у ≥2% пациентов с шизофренией, получавших препарат Инвега в клинических исследованиях

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, однако по профилю высвобождения и фармакокинетическим характеристикам препарат Инвега значительно отличается от лекарственных форм рисперидона для приема внутрь с немедленным высвобождением. Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении рисперидона, могут наблюдаться при применении палиперидона.

Большинство побочных эффектов были выражены в легкой или умеренной степени.

Побочные эффекты3 мг1 раз/сут%6 мг1 раз/сут%9 мг1 раз/сут%12 мг1 раз/сут%Плацебо%Со стороны нервной системыголовная боль1112141412головокружение65454экстрапирамидные симптомы52772сонливость53753акатизия438104тремор33433повышение мышечного тонуса21431дистония11441седативный эффект15364паркинсонизм0210Со стороны сердечно-сосудистой системысинусовая тахикардия94474тахикардия27773блокада ножек пучка Гиса3132AV-блокада I степени20211ортостатическая гипотензия21241Со стороны пищеварительной системысухость во рту23131боль в верхнем отделе живота13221гиперсаливация014Общие нарушенияастения2221утомление21221

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Палиперидон – активное вещество Инвеги, является центрально действующим антагонистом дофаминовых D 2 -рецепторов. Обладает высоким антагонизмом по отношению к серотониновым 5-HT 2A -рецепторам. Также он проявляет антагонизм к α 1 — и α 2 -адренергическим рецепторам и Н 1 -гистаминовым рецепторам. Аффинитетом к мускариновым, холинергическим, β 1 — и β 2 -адренергическим рецепторам вещество не обладает. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в количественном и качественном отношениях.

Антипсихотическое воздействие палиперидона обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. В сравнении с классическими антипсихотиками (нейролептиками), приводит к меньшему подавлению моторной активности и индуцирует каталепсию в меньшей степени.

Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к развитию экстрапирамидных побочных действий и расширять терапевтическое действие Инвеги с охватом продуктивных и негативных признаков шизофрении.

Палиперидон влияет на структуру сна, уменьшая количество пробуждений после засыпания и латентный период до засыпания; увеличивая общую длительность, время и индекс качества сна.

Может приводить к росту плазменной концентрации пролактина. Оказывает противорвотное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические данные, представленные ниже, основаны на результатах исследований у взрослых больных (если не указано иначе).

Фармакокинетические характеристики вещества после перорального приема носят дозозависимый характер в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (1 раз в день по 3–12 мг).

Плазменная концентрация палиперидона после приема одной дозы стабильно возрастает, С max (максимальная концентрация) достигается за 24 часа. Равновесные концентрации палиперидона в большинстве случаев достигаются за 4–5 дней.

Палиперидон – активный метаболит рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из Инвеги обеспечивают меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций вещества, чем те, которые отмечаются при применении обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций – 38%, для обычных лекарственных форм – 125%).

После перорального приема палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (−) энантиомеров, соотношение AUC (+)/AUC (–) (площади под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии – около 1,6. Абсолютная биологическая доступность – 28% (находится в диапазоне от 23 до 33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона одновременно с высококалорийной жирной пищей значения C max и AUC увеличиваются относительно приема натощак на 42 и 46% соответственно. Согласно результатам другого исследования, увеличение составило 60 и 54% (при приеме 12 мг палиперидона). Таким образом установлено, что наличие/отсутствие в желудке пищи влияет на плазменную концентрацию вещества.

Палиперидон распределяется в жидкостях и тканях организма быстро. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Вещество связывается с белками плазмы на уровне 74%. Связывание происходит преимущественно с альбумином и α 1 -кислым гликопротеином.

Через 7 дней после приема 1 мг палиперидона с мочой выделялось 59% дозы неизмененного вещества, что свидетельствует об отсутствии интенсивного метаболизма палиперидона в печени. Примерно 80% препарата обнаруживается в моче, в кале – около 11%.

Метаболизм может осуществляться четырьмя путями – дезалкилированием, гидроксилированием, дегидрированием и расщеплением бензизоксазола. Ни один из них не охватывает более 6,5% дозы. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 играют некоторую роль в метаболизме палиперидона, однако достоверных доказательств их значимого участия не получено. Изоферменты CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 и CYP2C19 в метаболизме палиперидона не участвуют.

Конечный Т 1/2 (период полувыведения) палиперидона ~ 23 часа.

Палиперидон относится к субстратам Р-гликопротеина и при применении в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Клиническая значимость этого не установлена.

Применение Инвеги при тяжелых нарушениях функции печени не изучено.

Установлено, что элиминация вещества по мере уменьшения КК (клиренса креатинина) снижается. Снижение общего клиренса палиперидона и значение среднего конечного Т 1/2 в зависимости от КК:

• 50–80 мл/мин (легкие нарушения почечной функции): 32%; 24 часа;
• 30–50 мл/мин (умеренные нарушения почечной функции): 64%; 40 часов;
• 10–30 мл/мин (тяжелые нарушения почечной функции): 71%; 51 час.

У пациентов с умеренным/тяжелым нарушением функции почек доза палиперидона должна быть снижена.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега с препаратами, удлиняющими интервал QT. Влияние палиперидона на другие препараты

Влияние палиперидона на другие препараты

Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. В исследованиях in vitro палиперидон не индуцировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2С19 или CYP3A4.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) наблюдалось уменьшение Cmax и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. И наоборот, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе, основаны на данных, полученных для взрослых пациентов. Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз в сутки).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и Cmaxдостигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата 1 раз в сутки. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций — 38% по сравнению со 125% — для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (−) энантиомеров, и соотношение AUC — AUC (+)/AUC (−) — в равновесном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23–33% при доверительном интервале 90%). После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 нед после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo

, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования
in vitro
показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона
in vivo
, получить не удалось. Несмотря на то что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования
in vitro
с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro

показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные
in vivo
отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Особые группы

Пациенты с нарушениями функции печени.

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (Cl креатинина от 50 до <80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до <50 мл/мин) и на 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 10 до <30 мл/мин). Средний конечный T1/2 палиперидона составил 24, 40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) этот показатель составлял 23 ч.

Подростки.

Системное воздействие палиперидона на подростков было сравнимо с таковым у взрослых. Концентрация палиперидона в плазме крови у подростков с массой тела <51 кг на 23% выше, чем у подростков с массой тела ≥51 кг, что клинически незначимо. Возраст не влияет на концентрацию палиперидона в плазме.

Пожилые пациенты.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты в возрасте 65 лет и старше, показали, что кажущийся клиренс палиперидона в равновесном состоянии после приема препарата Инвега® в этой группе был на 20% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–45 лет. Вместе с тем, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, популяционный анализ не выявил влияние возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Расовая принадлежность.

Изменение доз для пациентов различной расовой принадлежности не требуется. Популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие расовых различий в фармакокинетике палиперидона при применении препарата Инвега®. Не обнаружено различий в фармакокинетике в исследованиях японцев и европеоидов.

Пол.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% ниже, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и клиренс креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Курение.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования
in vitro
с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом изофермента CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований
in vitro
, популяционные исследования не выявили различия в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Общие сведения о препарате

Инвега является популярным препаратом, который используется для лечения психозов. Его выпускает фармацевтическая (США).

Лекарственная группа, МНН, применение

Средство относится к особой лекарственной группе – антипсихотические препараты. Их также называют нейролептиками. Такие средства оказывают влияние на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН препарата Инвега – Палиперидон. Сферой применения лекарства является психиатрия. Оно назначается для лечения различных психотических расстройств у взрослых и подростков с 12 лет.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия. Они имеют капсулоподобную форму. Их цвет и маркировка отличается в зависимости от содержания активного вещества:

• 3 мг – белые таблетки с маркировкой PAL 3;
• 6 мг – желтоватый цвет и надпись PAL 6;
• 9 мг – розоватый с серым оттенок с маркировкой PAL 9;
• 12 мг – желто-коричневый цвет с надписью PAL 12.

Преимущества молекулы препарата Инвега

Все таблетки упакованы в ячейковые блистеры по 7 штук. В картонной коробке содержится 28 или 56 таблеток. Препарат Инвега отпускается по рецепту, его цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке и их количества в упаковке. Также стоимость может отличатся в зависимости от места его приобретения. Примеры цен на лекарство в разных аптеках российских городов:

Это средство относится к жизненно необходимым важнейшим лекарственным препаратам. Приобрести его можно только по специальному рецепту лечащего врача-психиатра.

Составные компоненты Инвегы

В составе лекарства имеется активное вещество палиперидон. Одна таблетка может содержать его 3, 6, 9 или 12 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются повидон, макрогол, хлорид натрия, гиэтиллоза, кислота стеариновая, воск, целюллоза, а также красители (оксид железа).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата зависит от действия его активного компонента. Палиперидон является селективным блокатором эффектов моноаминов. Его действие отличается от обычных нейролептиков. Он избирательно связывается с центральными рецепторами дофамина и серотонина, что обеспечивает его антипсихотический эффект, расширение терапевтического воздействия позволяет уменьшить проявление негативных симптомов шизофрении.

Общие сведения о препарате

К тому же отмечается меньшее количество экстрапирамидальных побочных явлений по сравнению с другими нейролептиками. Также палиперидон является антагонистом гистаминовых и альфа-адренорецепторов.

Отмечается его положительное влияние на сон – увеличение его качества и продолжительности, уменьшение количества пробуждения после засыпания. Также обладает противорвотным эффектом, может спровоцировать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакинетические особенности палиперидона:

• всасывание постепенное и дозозависимое;
• наибольшая концентрация наблюдается спустя сутки после прием лекарства;
• биодоступность сравнительно не высокая – около 28%;
• быстро распределяется в тканях и жидкостях;
• вещество не поддается активному метаболизму в печени;
• выводится вместе с мочой и калом (более 60% выводится в неизмененном виде);
• длительность периода выведения зависит от клиренса креатинина и при отсутствии проблем с почками составляет около 23 часов.

Возраст, расовая принадлежность и пол не влияют на фармакокинетику препарата. Она может изменяться под воздействием заболеваний почек или вследствие приема жирной пищи.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов. По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию.

Устраняет негативные и продуктивные симптомы шизофрении, при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня пролактина в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон — активный метаболит рисперидона. Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона.

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой. Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде. Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения — 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью «PAL 3»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 6»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 9»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 12»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Лекарственное взаимодействие и аналогичные средства

Поскольку палиперидон практически не поддается метаболизму в печени, он не принимает участие в фармакокинетических взаимодействиях с лекарствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P 450. Препарат способен уменьшать терапевтическое действие леводопы и других дофаминовых агонистов.

Существует множество препаратов, которые обладают антипсихотическими свойствами. Самые популярные аналоги Инвега:

1. Галоперидол. Это нейролептическое средство на основе вещества галоперидона. Его назначают в качестве седативного лекарства при психомоторном возбуждении на фоне психозов в маниакальной стадии, деменции, шизофрении и алкоголизма.

   Также с его помощью лечат психозы с галлюцинациями, параноидальные и бредовые состояния, агрессию, расстройство поведения. Имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимается под наблюдением врача.

2. Азалептин. Это лекарство, в состав которого входит клозапин. Обладает антипсихотическим, успокоительным свойствами. Его назначают при шизофрении, маниакальных и маниакально-депрессивных состояниях, психомоторном возбуждении.

   Как правило, его принимают в случае резистентности к терапии другими нейролептиками. Противопоказан больным с непереносимостью компонентов, угнетением кроветворения, при алкогольных и токсических психозах, эпилепсии, нарушениях сердечной и дыхательной системы.

3. Сульпирид pilyule_nervi-369. Такое средство относится к классическим нейролептикам из группы замещенных бензамидов. Обладает также свойствами антидепрессанта. Имеет противорвотный эффект. Назначают препарат для кратковременного лечения симптомов тревожных состояний, когда другие средства не дали желаемого результата.

   Также может применяться для лечения тревожного возбуждения, склонности к самоповреждению у детей старше 6 лет, особенно при наличии у них синдрома аутизма. Имеет серьезные противопоказания, которые следует учитывать перед его назначением.

Назначать тот или иной нейролептик может исключительно лечащий врач. Самолечение может привести к негативным реакциям и осложнениям.

Взаимодействие

Соблюдать осторожность при назначении с ЛС, удлиняющими интервал QT. Палиперидон не вызывает клинически значимых взаимодействиях с ЛС, которые метаболизируются системой цитохрома Р450. В исследованиях in vitro показано, что палиперидон не вызывает угнетения или индукции изоферментов этого цитохрома.

Препарат следует с осторожностью применять в комбинациях с прочими лекарственными средствами центрального действия. Нельзя совместно назначать с препаратами, которые вызывают ортостатическую гипотензию. Нейтрализует действие леводопы. Взаимодействие данного препарата и лития мало вероятно.

Одновременное назначение с вальпроатом натрия — концентрация обоих препаратов не изменялась. Значимого взаимодействия с пароксетином также не отмечено. Применение с рисперидоном не изучалось, а с карбамазепином вызывало уменьшение концентрации палиперидона в крови на 37%, в связи с чем нужно корректировать дозу последнего. Применение с триметопримом не влияло на фармакокинетические характеристики палиперидона.

Побочные явления и симптомы передозировки

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому его применение может привести к развитию негативных реакций. Среди них:

• головокружение и боль в голове;
• экстрапирамидальные аномалии;
• дистония;
• общая слабость, вялость;
• седация;
• дискинезия;
• дрожание конечностей;
• развитие паркинсонизма;
• нарушение зрения;
• сердечные нарушения (тахикардия, аритмия, сердечные блокады);
• ортостатическая гипотензия;
• приступы рвоты, снижение слюноотделения, боль в животе, кишечная непроходимость;
• панкреатит, желтуха;
• астенический синдром;
• увеличение веса;
• инфекции носа и горла (назофарингит);
• психические нарушения (страх, тревога, излишняя возбудимость);
• кровотечение из носа;
• снижение сексуальной активности, влечения, аменорея у женщин и импотенция у мужчин;
• недержание или задержка мочи;
• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, крапивница, эритема);
• заложенность носа, кашель, одышка;
• боль в мышцах и костях, спине, спазмы мышц;
• ангионевротический отек.

При принятии высоких доз наблюдается усиление побочных эффектов. Главные симптомы передозировки:

• сонливость;
• седация;
• учащение сердцебиения;
• снижение АД.

Преимущества Инвеги

Лечение проводится в условиях стационара. Вначале пациенту промывают желудок, дают слабительные и сорбенты. Специфического антидота палиперидона не существует. Поэтому назначается симптоматическая терапия

При этом важно контролировать жизненно важные функции огранизма

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Их не рекомендуют жевать или измельчать. Режим дозирования зависит от патологии и возраста пациента:

1. Взрослым препарат назначается при шизофрении и аффективных расстройствах. При этом рекомендованная доза составляет 6 мг. Ее принимают 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на активность лекарства. В некоторых случаях требуется снижение или повышение дозы. Повышать дозировку следует постепенно, по 3 мг через каждые 5 дней.
2. Подросткам с 12 лет назначается лекарство для лечения шизофрении. Их суточная доза колеблется от 3 до 12 мг. Начинать следует с более низких доз. Увеличение дозы приводит к усилению терапевтического эффекта.

Если у пожилых людей отсутствуют проблемы с почками, то им не требуется уменьшение дозы

Но важно соблюдать осторожность при лечении пациентов с деменцией и склонностью к инсульту

Особые указания

Важно соблюдать осторожность при приеме препарата. Его особые указания:

1. При применении лекарства существует риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Поэтому при появлении его признаков (ригидность, угнетение ЦНС, повышение температуры тела) следует отменить препарат.
2. Не рекомендуется использовать лекарство детям младше 12 лет, пожилым людям старше 65 лет, беременным женщинам, кормящим матерям.
3. При появлении признаков дискинезии препарат нужно отменить.
4. Прием лекарства может привести к гипергликемии. Это следует учитывать при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
5. Препарат провоцирует повышение уровня пролактина, что приводит к нарушению половой сферы у мужчин и женщин, подавлению репродуктивной функции.
6. Лечение препаратом провоцирует увеличение массы тела. Поэтому следует постоянно контролировать вес пациента.

Лекарство Инвега вызывает появление побочных эффектов, влияющих на внимательность и скорость реакции. Поэтому во время его приема не следует водить автотранспорт или работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Описание и инструкция препарата Инвега

Инвега – является антипсихотическим препаратом. В составе данного лекарственного средства присутствует действующее вещество – палиперидон. Это антагонист допаминовых и серотониновых (в меньшей степени) рецепторов. Механизм воздействия этого лекарства на состояние нервной системы пациента крайне сложен. Но можно утверждать, что Инвега в меньшей степени, по сравнению со многими другими нейролептиками, индуцирует двигательные расстройства. Лечение этим препаратом улучшает качество сна: больной лучше засыпает, реже пробуждается в течение ночи, чувствует себя более отдохнувшим. Следует понимать, что данное лекарство, как и другие антипсихотические средства – воздействует на организм в целом, затрагивая здоровье всех систем.

Применяется Инвега при:

• Шизофрении в периоды обострения;
• Профилактике шизофренических обострений;

Форма выпуска препарата Инвега – таблетки. Их нельзя измельчать или делить. Поэтому производят формы с различной дозировкой действующего вещества. Инструкция препарата Инвега сообщает, что его принимают однократно – то есть, один раз в день. Средняя стандартная суточная дозировка равна шести миллиграммам. Зачастую ее не требуется увеличивать. Для части пациентов достаточным оказывается и лечение меньшими количествами препарата. Если требуется увеличить дозу – это должно происходить постепенно. Каждые пять дней доза Инвега повышается на три миллиграмма. Коррекция дозировок лекарства может потребоваться тем больным, у которых страдает здоровье почек. Врач делает соответствующие выводы, исходя из значений клиренса креатинина.

Противопоказан Инфега при:

• Непереносимости палиперидона;
• Беременности и лактации;

Побочные эффекты и передозировка Инвега

Наиболее очевидными побочными действиями данного препарата являются нарушения со стороны нервной системы – двигательные расстройства (суетливость, беспокойство, стереотипные движения, тремор и так далее), сонливость, головные боли, эпилептические припадки, обмороки и прочее. Возможны нарушения сердечного ритма. Пациенты могут набирать вес, жаловаться на слюнотечение, увеличение грудных желез, выделения из сосков (связано с воздействием Инвега на гормональную систему человека с повышением уровня пролактина). Вообще, нежелательные последствия терапии с использованием Инвега могут быть различны – здесь важен контакт больного и его близких с врачом, который сможет вовремя и грамотно оценить и разъяснить ситуацию.

При передозировке этим лекарством описанные и прочие симптомы его побочного действия проявляются с большей силой. Пациент нуждается в неотложной медицинской помощи. Он должен быть доставлен в стационар, так как необходимо контролировать деятельность жизненно важных систем организма.

Инструкция на Инвега (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах — в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых — доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Использование во время вынашивания плода и грудного вскармливания

принимать внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз в сутки.

Подростки (12–17 лет). Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки.

Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 сут.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижение дозы. Применение Инвега у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина ≥50, но {amp}lt;80 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 6 мг 1 раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата.

Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ≥10, но {amp}lt;50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Инвега® у пациентов с Cl креатинина {amp}lt;10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.

Пожилые пациенты. Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами.

Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Средство Инвега следует принимать орально, ни в коем случае не разжевывая таблетки и не измельчая. Не стоит забывать, что средство обладает пролонгированным эффектом. Прежде чем начинать использование Инвеги, следует внимательно прочитать инструкцию по применению. При шизофрении. Терапевтическая доза пациентов, достигших шестнадцати лет, составляет 6 миллиграмм в день, вне зависимости от еды.

Для подростков оптимальная доза составляет 3 мг. в день (единоразово). При расстройствах шизоаффектных. Дозировка для взрослых, обычно, таблетка 6мг. один раз ежесуточно. Врач может назначить меньшую и большую дозу для применения. Если необходимо повышение количества вещества, то рекомендовано увеличение дозы, не больше чем на 3 мг. (одну таблетку) в день, с перерывами более пяти дней.

На сегодняшний день не имеется сведений об опасности использования активного вещества палиперидон в период вынашивания плода. Однако средство применяется только в случае крайней необходимости. Во время исследований было выяснено, что использование антипсихотических средств, в период третьего триместра беременности, может вызвать у младенцев патологические изменения качества и количества спонтанных движений, которые осуществляются скелетными мышцами.

Могут возникать нарушения мышечного тонуса, и развиваться синдром отмены. При необходимости прекращения терапии препаратом, снижение дозы должно происходит постепенно. В период грудного вскармливания запрещено использование средства Инвега, поскольку препарат выводится с грудным молоком и находится там, в больших количествах.

Особенности применения

При лечении больных, имеющих патологии работы печени – не требуется снижение дозировки лекарства. При использовании Инвеги у больных с патологиями работы почек требуется снижение дозы лекарственного средства. В процессе исследований было выяснено, что подростки и взрослые могут принимать медицинское средство в одинаковом количестве.

При сниженном пороге судорожной активности употребление средства Инвега должно быть обосновано и проводиться с большой осторожностью. При расстройствах глотательного рефлекса, а также при пониженной проходимости желудочно-кишечного тракта следует ограничить применение лекарства, поскольку таблетки нельзя разжевывать и раздавливать. У больных, достигших пожилого возраста с приобретенным слабоумием, использование вещества палиперидон не желательно, поскольку он может повысить риск цереброваскулярных патологий. С осторожностью следует назначить больным с паркинсонизмом и заболеванием диффузных телец Леви, поскольку у них возможно проявление гиперчувствительности

А также есть риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома

У больных, достигших пожилого возраста с приобретенным слабоумием, использование вещества палиперидон не желательно, поскольку он может повысить риск цереброваскулярных патологий. С осторожностью следует назначить больным с паркинсонизмом и заболеванием диффузных телец Леви, поскольку у них возможно проявление гиперчувствительности. А также есть риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома