Тиаприд — отзывы, инструкция

Тиапридал (Tiapridal) относится к группе нейролептиков, обладает антипсихотическим, общим седативным, снотворным и анальгетическим действием на нервную систему человека.

Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций в ампулах 2 мл по 200 мг. 1 таблетка и 1 ампула средства содержит в своем составе 100 мг Тиаприда гидрохлорида — главного действующего вещества.

Применяется при различных расстройствах психики и неврологических нарушениях.

К дополнительным компонентам состава относятся:

• повидон;
• целлюлоза;
• раствор или сухое вещество маннитола;
• магний;
• кремния диоксид.

Состав средства и формы выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает Тиаприд в двух формах:

• таблетки для приема внутрь;
• раствор для инъекций.

Таблетки самого обычного вида: белые, плоские, без запаха. Одна сторона с полоской, как бы делящей таблетку на 4 части, вторая – с буквами «Т100».

Одна таблетка содержит 100 мг активного вещества (тиаприд) и дополнительные компоненты.

Препарат расфасован в пластиковые прозрачные блистеры, упакован в коробочки из картона. В одном блистере размещено 10 таблеток.

Существует второй вид расфасовки: такие же картонные коробочки, но внутри находятся не блистеры, а непрозрачные стеклянные баночки, в каждой из которых содержится 30 таблеток.

Одна ампула содержит 100 мг тиаприда и дополнительные компоненты. Стеклянные ампулы помещаются в ячейковые упаковки из пластика. В одну такую упаковку входит 6 ампул. Каждая ампула содержит 2мл фармпрепарата.

Аналоги медикамента

В аптеках России имеется полный структурный аналог Тиаприда, который производится во Франции фармацевтической под торговым названием Тиапридал. Этот препарат имеет две формы выпуска: таблетки № 20 и ампулы №12, содержащие по 2 мл раствора для инъекций.

В качестве заменителей Тиаприда можно использовать другие препараты группы бензамидов, оказывающие аналогичный терапевтический эффект, но отличающиеся активным действующим компонентом:

1. Бетамакс («Гриндекс», Латвия): выпускается только в форме таблеток, содержащих 50, 100, 200 мг сульпирида. Оказывает стойкий эффект при лечении делириозного синдрома, шизофрении, депрессии, головной боли неврогенного происхождения.
2. Лимипранил («Ривофарм СА», Швейцария): таблетки с плотной пленочной оболочкой, кишечнорастворимые, содержащие 50, 100, 200, 400 мг амисульприда. В отличие от Тиаприда, воздействуют не только на допаминергические рецепторы типа Д2, но и типа Д3, что позволяет использовать это средство для купирования острых приступов шизофрении с галлюцинаторным, бредовым синдромом, а также негативной симптоматикой (уход от общества, угнетение эмоциональности).
3. Солиан (Sanofi-Aventis, Франция): в продаже имеются таблетки по 100, 200, 400 мг амисульприда – блокатора дофаминергических рецепторов. Оказывает нейролептический, анальгезирующий и умеренно седативный эффект. Особенностью является наличие специального раствора для приема внутрь, который выпускается в стеклянном флаконе объемом 60 мл в комплекте со специальным шприцом-дозатором. Это позволяет точно рассчитать дозу для использования у детей.

Фармакологический профиль

Тиаприд позиционируется как препарат, не вызывающий, или почти не вызывающий побочных реакций, равно подходящий взрослым и детям.

Механизм действия лекарственного препарата основан на блокировке рецепторов различных секторов головного мозга:

• снижение температуры тела происходит за счет расположенного в гипотоламусе центра терморегуляции;
• купирование сильных приступов рвоты обеспечивается за счет блокировки рецепторов рвотного центра;
• антипсихотическй эффект достигается за счет блокировки рецептов, ответственных за выработку допамина, гормона «обещающего радость».

Дополнительно медикамент способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, а также контролирует «вброс» допамина, одинаково эффективен и при его недостатке и при его избытке.

Нейромедиаторы, на которые оказывает действие нейролептик

И врачи и пациенты, применявшие Тиаприд, отмечают его выраженное анальгезирующее и снотворное действие. Обезболивающий эффект настолько мощен, что лекарство с успехом используется при купировании болевых приступов у онкологических больных.

Лекарство используется и для комплексного лечения алкогольной болезни, депрессивных состояний, опиумной зависимости. При этом, выступая в роли катализатора, усиливает действие других антипсихотических лекарств.

Степень усвоения активного вещества 75%, лечебный эффект еще более усиливается, если лекарственное средство принимать до еды. При приеме 200мг в виде таблеток наивысшая его концентрация в крови наступает через час, при введении раствора – через 30 минут.

У больных старшего возраста степень всасываемости уменьшается. Препарат выводится почками и 70% в неизменном виде обнаруживается в моче.

Тиаприд проходил клинические исследования, в результате которых была зафиксирована его способность преодолевать защитный барьер плаценты. При беременности, следовательно, это лекарство не назначается.

Противопоказания к назначению

Медикамент в той или иной лекарственной форме назначается пациентам разных возрастных групп.

Таблетки Тиаприда взрослым назначаются для:

• коррекции поведенческих реакций при возрастной деменции;
• купирования постоянных сильных болевых приступов онкологическим больным;
• устранения болевого синдрома при депрессиях;
• купирования суставных и головных болей;
• снижения возбужденности и приступов агрессии при алкогольной болезни.

Назначение раствора

Тиаприд имеет абсолютные и условные противопоказания. Безоговорочными противопоказаниями к использованию препарата в любой форме являются:

• непереносимость пациентом какого-либо компонента лекарственного препарата;
• установленная феохромоцитома или подозрение на нее;
• беременность в I триместре (установлено проникновение действующего компонента через плацентарный барьер);
• резкие скачки давления; гипертонический криз;
• грудное вскармливание;
• наличие у пациента некоторых видов опухолей, а так же подозрение на них, стоит отметить, что главным образом это касается пролактинзависимых новообразований, ввиду того, что тиаприд влияет на выработку пролактина, а это в свою очередь отражается на всей гормональной сфере;
• возрастная группа детей младше 6 лет.

Существует ряд состояний, при котором использовать медикамент можно, но с особой осторожностью:

• заболевания сердца и сердечно-сосудистой системы – из-за угрозы риска развития и усиления ишемических расстройств на фоне пониженного артериального давления;
• в пожилом возрасте препарат назначается с осторожностью из-за возможного возникновения седации – расслабленного и умиротворенного состояния, практически полусна;
• старческая деменция;
• выявленная предрасположенность пациента к инсульту;
• почечная недостаточность (применение лекарства возможно при тщательном соблюдении дозирования);
• эпилепсия (учитывается свойство нейролептиков снижать эпилептогенный порог);
• установленная тромбоэмболия или возможность ее возникновения;
• беременность;
• детский возраст, вследствие недостаточной изученности действия активного компонента лекарства;
• подростки – фармсредство может оказать нежелательное действие на эндокринную систему;
• одновременный прием пациентом этанолсодержащих лекарственных средств.

Наличие у пациента аритмии либо возможности ее возникновения, нарушение электролитного равновесия и замедленное сердцебиение также может стать ограничением для использования Тиаприда. В данных случаях лекарственное средство может спровоцировать тяжелые желудочковые сбои сердечного ритма, возникновение желудочковой тахикардии.

ТИАПРИД

30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Со стороны ЦНС:

сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко — спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях — ЗНС.

Со стороны эндокринной системы:

редко — симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — ари.

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать ари (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

Независимо от формы (таблетки или раствор для инъекций) начальные дозы всегда минимальны. При последующих осмотрах пациента врач либо оставляет дозировку прежней, либо увеличивает ее.

В зависимости от состояния и возраста больного, тяжести его состояния, сопутствующих заболеваний, назначается от 25 до 1800 мг Тиаприда в сутки.

Суточная доза обычно принимается за 2-3 раза (в тяжелых случаях препарат вводится от 4 до 6 раз в сутки).

Прием медикамента в таблетированной форме:

1. Постоянные боли различной природы: суточная норма составляет 200-400мг.
2. Возбуждение, приступы агрессии и озлобленности при алкоголизме и сопутствующих расстройствах. Максимальное количество 200-300 мг в сутки. Период применения – 30-60 дней.
3. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта. Взрослая доза 300-800 мг. Первоначальное количество принимаемого препарата минимально – 25мг в сутки. Наиболее эффективная доза устанавливается постепенно путем пошагового ее увеличения.

Для пожилых пациентов суточное количество лекарства 200-300мг достигается постепенно. Первые приемы составляют 50 мг дважды в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 2-3 дня. При этом средняя доза составит 200 мг, а максимально допустимая – 300 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения назначается только взрослым пациентам:

• при постоянных сильных болях, в том числе, при онкологии: 200-400мг в сутки;
• при качественных нарушениях сознания, делирии, пределириозном состоянии пациенту частями вводят от 200 до 1200 мг лекарства в сутки, промежуток составляет 4-6 часов, а в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1800мг в сутки.

Детские дозировки

Таблетки Тиаприда назначают детям от 6 лет:

• синдром Жиля де ла Туретта, хорея различного характера и природы возникновения: 3-6мг/кг в сутки (дети старше 6 лет);
• агрессия и ажитация: 100-150 мг в сутки (дети от 6 лет).

Раствор для инъекций по тем же показаниям вводится в количестве 100-150мг в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена, но она не может превышать 300мг в сутки (дети старше 7 лет).

По сравнению с другими медикаментами подобного действия побочные эффекты Тиаприда выражены намного слабее, это свойство делает возможным его использование в детской неврологии и психиатрии.

При сильных хронических и моторных тиках медикамент назначается в количестве достаточном для купирования приступов. Здесь особенно важно соблюдение условия постепенной отмены препарата. Снижение дозы, а затем и полная отмена осуществляется в течение 6-12 месяцев.

Показания и противопоказания

В психиатрии назначают Тиаприд для устранения продуктивной симптоматики у больных шизофренией, а также для лечения депрессивных расстройств и психозов различного происхождения, у пожилых людей для нормализации когнитивных функций. В наркологии используют в комплексном лечении алкоголизма и наркомании для предотвращения развития абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром

В неврологии широко распространено назначение этого препарата для лечения следующих патологий:

• гиперкинезы;
• дискинезии;
• синдром Туретта;
• хорея;
• нервные тики;
• синдром паркинсонизма;
• выраженные висцеральные боли;
• неврогенная головная боль.

Синдром Туретта

Запрещается использовать Тиаприд для лечения беременных женщин, а также в период лактации. Возрастное ограничение согласно рекомендациям производителя – 18 лет. Однако при наличии острой необходимости допускается использование в педиатрической практике для лечения детей старше 6 лет под постоянным контролем врача.

Среди противопоказаний к назначению этого лекарства следующие заболевания:

1. Новообразования, зависимые от уровня пролактина (опухоли гипофиза и молочной железы).
2. Индивидуальная гиперчувствительность.
3. Феохромоцитома.
4. Выраженная анемия, болезни крови и костного мозга.

Побочные действия и случаи передозировки

Побочные действия препарата могут отразиться на нервной системе, органах чувств, мочевой и половой системе.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• быстрая утомляемость;
• сонливость или возбуждение;
• непроизвольные движения глазами и веками;
• спазмы;
• соматические и вегетативные нарушения.

Со стороны мочевой и половой систем могут наблюдаться:

• гинекомастия;
• фригидность;
• импотенция.

В случае передозировки таблетками наблюдаются:

• состояние «полусна», дремота и сонливость;
• возможное наступление комы;
• резкое снижение артериального давления.

Преимущественно для передозировки раствором характерно:

• превышение нормы седации в несколько раз;
• снижение сердечного ритма и резкое снижение артериального давления, обмороки.

В таких случаях необходимо прекращение приема лекарства, проводятся процедуры промывания, терапевтические мероприятия, направленные на дезинтоксикацию организма, плазмофарез.

Любое превышение предписанной лечащим врачом дозировки приводит к печальным последствиям. Например, если врач назначает 2 таблетки, а пациент выпивает 4, реакция организма может быть непредсказуемой.

Особые указания

Во время курса приема Тиаприда алкоголь находится под строгим запретом. Кроме того, с большой осторожностью принимаются даже назначенные врачом этанолсодержащие средства. Во избежание ситуаций, опасных для жизни водителя и пассажиров, следует отказаться от управления автотранспортом, занятий активными видами спорта и деятельностью, при которой требуется повышенное внимание и моментальная реакция.

Тиаприд никогда не применяется одновременно с Леводопой, с препаратами, замедляющими ритм сердца и вызывающими брадикардию. Лекарство не принимается с фармпепаратами, влияющими на электролитный баланс организма и слабительными. Если сложилась ситуация, когда данные препараты необходимы по жизненным показаниям, ведется тщательное врачебное наблюдение за больным.

При соблюдении всех мер безопасности Тиаприд используется совместно с противопаркинсоническими лекарственными средствами и с морфином.

Этанол усиливает успокаивающее действие всех нейролептиков. Во время курса лечения запрещены спиртные напитки и с большой осторожностью используются медикаменты, содержащими этанол.

В связи с очень незначительным метаболизмом изменения дозировки при дисфункции печени не требуется.

При почечной недостаточности наблюдается иная картина. Количество принимаемого препарата напрямую зависит от клиренса креатинина (К/К):

• при К/К 30-60мл/мин уменьшение стандартной дозы происходит на 25%;
• при К/К 10-30мл/мин – количество принимаемого препарата снижается в 2 раза;
• при К/К 10мл/мин доза уменьшается в 4 раза по сравнению со стандартной, назначаемой при нормальном функционировании органа.

Защитный плацентарный барьер не является препятствием для активного компонента нейролептика. Особенно это касается беременности в I-ом триместре. Если использование средства необходимо по жизненным показаниям, если риски оправданы, Тиаприд назначают после тщательного обследования пациентки, прием осуществляется при постоянном врачебном контроле, а количество и продолжительность приема снижаются до минимально возможных.

Ни один врач не может гарантировать стопроцентное здоровье малыша при приеме будущей матерью лекарств-нейролептиков. Если пациентка во время беременности длительное время принимала Тиаприд, новорожденный с первых дней жизни поступает под наблюдение детских неврологов.

Неизвестно, может ли активный компонент поступать в молоко кормящей женщины. Но есть данные опытов над животными, зафиксировавшие такую способность. Последствия для ребенка не прогнозируются, а существует два варианта решения – либо совсем отказаться от приема нейролептика, либо же максимально снизить дозировку.

Взаимодействие

Сочетание с Леводопой, Каберголином и Хинаголидом может привести к взаимному антагонизму.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, например, Верапамилом или Дилтиаземом, а также Клонидином, Гуанфацином и препаратами Дигиталиса способно привести к развитию брадикардии. Калий-выводящие диуретики, Амфотерицин В, глюкокортикостероиды, Тетракозактид нередко вызывают гипокалиемию.

Не рекомендуется комбинировать данный препарат с Пимозидом, Сультопридом, Сульпиридом, Галоперидолом, Тиоридазином, Метадоном, Амисульпридом, Дроперидолом, Хлорпромазином, Левомепромазином, Циамемазином, Пипотиазином, Сертиндолом, Вералипридом, антидепрессантами, производными Имипрамина, препаратами лития, Бепридилом, цизапридом, Дифеманилом, Метилсульфатом, вводимыми внутривенно Эритромицином, Спирамицином, Мизоластином, Винкамином и другими препаратами подобного действия.

Когда избежать одновременного назначения этих препаратов и Тиаприда не получается, необходимо проводить тщательный клинический, лабораторный и электрокардиографический контроль.

Из практики применения

В интернете есть мнение врачей и пациентов, применявших Тиаприд, есть советы по использованию, положительные и негативные отзывы.

Препарат значительно снижает или совсем устраняет тики, снимает синдром тревожности, гипервозбудимость. Равно хорошо переносится детьми и пожилыми пациентами. Побочные эффекты редки и по сравнению с другими нейролептиками гораздо слабее выражены.

Врач-психиатр, город Саратов

Тиаприд — препарат отличный, но цена на него сильно поднята. Многим он стал не по карману. Более дешевые аналоги либо имеют массу побочных эффектов, либо в разы уступают по лечебному действию.

Врач-психиатр. Город Томск

Ребенку назначили медикамент от тиков – помог.

Марина

Препарат серьезный. Принимать без назначения врача – опасно. На себе проверил!

«Пианист»

Мощное лекарство. Тревога и раздражительность ушли, сон – прекрасный. Что получил взамен? Скованность в движениях, проблемы с речью, — незначительно, но факт. А вообще, препарат достаточно мягкий по сравнению с тем же Аминазином. Да, и вот еще что, — обезболивающий эффект – на отлично.

Freegabalin

Хорошо помогает при алкогольной зависимости.

Filin. Фельдшер 03

Судя по отзывам и мнению врачей в препарате больше плюсов, чем минусов. И врачи, и те, кто использовал Тиаприд, советуют начинать прием с самых маленьких доз, а отменять его постепенно.

Прежде, чем начинать курс лечения, например, от состояния постоянной тревожности, сначала точно выяснить природу ее возникновения. Не пренебрегать консультациями психологов и психотерапевтов.

Не ждать мгновенного улучшения памяти при приеме Тиаприда – действие препарата накопительное, для того, чтобы он в полной мере проявил себя, должно пройти несколько дней.

Еще одна проблема, волнующая многих – повышение уровня пролактина. Пациенты отмечают значительный «подброс» гормона, сбои менструального цикла, чреватые серьезными женскими заболеваниями.