Ципралекс – инструкция по применению, лечение, аналоги

Таблетки Ципралекс – это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), благодаря данному биохимическому действию чему обеспечивается фармакологический и клинический эффект от приёма препарата.

Действующее вещество – эсциталопрам, он схож с главным связывающим элементом и расположенным рядом с ним алостеричным элементом транспортёра серотонина, практически не способен связываться с изобилием рецепторов. Максимальные концентрации после повторных приемов достигаются в среднем за 4 часа. Период полувыведения препарата около 30 часов.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
Cipralex 10 mg (симметричные о и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Отзывы

Большинство отзывов о Ципралексе являются положительными, что обусловлено его эффективностью, относительной мягкостью действия, легкой переносимостью и достаточно быстрым результатом. Люди, принимавшие препарат, отмечают, что он помог им справиться с заболеванием и практически во всех случаях относительно хорошо переносился, вызывая небольшое количество вполне терпимых побочных эффектов.

и другие. Но через 1 – 2 недели самочувствие значительно улучшалось, настроение повышалось, появлялся интерес к жизни, желание что-то делать и т.д. После отмены препарата заболевание было практически излечено, и для полной нормализации самочувствия люди прибегали к помощи

Отрицательные отзывы о Ципралексе немногочисленные и обусловлены они в большинстве случаев тяжело переносимыми побочными эффектами. Люди плохо переносили препарат, и поэтому не ощущали улучшения своего психического состояния. На фоне подобного негативного впечатления люди оставляли отрицательные отзывы.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
дофаминовые D1 и D2;
альфа- и бета-адренергические синапсы;
гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
опиоидные и бензодиазепиновые;
м-холинорецепторы.

Ципралекс – терапевтическое действие

Терапевтическое действие Ципралекса обеспечивается его активным веществом – эсциталопрамом, которое замедляет утилизацию

в структурах

. В результате серотонин дольше оказывается в рецепторах и вызывает присущие ему фармакологические эффекты, заключающиеся в улучшении настроения, повышении интереса к жизни и купирования патологического снижения общего эмоционального фона и настроения.

Поскольку именно дефицит серотонина в головном мозгу является одним из наиболее значимых факторов развития депрессии, панических состояний и фобий, то увеличение его концентрации будет способствовать устранению перечисленных психических расстройств. Ципралекс и другие препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не увеличивают количество данного медиатора в структурах мозга, но удлиняют время действия имеющегося эндогенного серотонина.

То есть, основными терапевтическими эффектами Ципралекса являются противотревожный и антидепрессивный (тимоаналептический). Именно эти эффекты и определяют сферу применения препарата, которая заключается в лечении депрессий и панических расстройств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Что лучше ЦИПРАЛЕКС или ФЛУОКСЕТИН

Препарат ЦИПРАЛЕКС

Препарат ФЛУОКСЕТИН

Имя:

Оксана Ковалевская
Отзыв:
Мне препарат очень помогает, побочных явлений не наблюдала, есть небольшое снижение веса, думаю за счёт спокойствия.

Имя:

ALICA
Отзыв:
принимала 4 месяца. эффект наступил через месяц(доктор обещал через 2 недели).Хватило на 3 месяца. потом снова «накрыло»…
Имя:
елена руднева
Отзыв:
После 8 месяцев приема Старцитина,врач перевела меня на Ципралекс.Недели через три приема Ципралекса начались сильнейшие носовые кровотечения периодичностью раз в 3-4 дня.Кровь била «фонтаном».Врачи из «Скорой» не могли остановить кровотечение тампонадой. Прверила весь организм,и методом исключения добралась до Ципралекса. Резко бросила его принимать-жизнь дороже- кровотечения прекратились в течение недели.
Имя:
Nina M
Отзыв:
принимала 4 месяца. эффект наступил через месяц(доктор обещал через 2 недели).Хватило на 3 месяца. потом снова «накрыло»…
Имя:
Лидия Г
Отзыв:
Была ли у кого аллергия на Ципралекс?
Имя:
Olga Rusin
Отзыв:
а я наоборот набрала вес
Имя:
Serg
Отзыв:
При приёме ципралекса, можно употреблять алкогольные напитки?
Имя:
Марія Липич
Отзыв:
И меня этот вопрос интересует!!!
Имя:
Alina Alina
Отзыв:
Не подошёл ципралекс, почитала комментарии и решила вообще отказаться от антидепрессантов. Перейду на Биотредин, уже его принимаю, снимает все тревоги и страхи, настроение улучшает, а побочных эффектов и эффекта привыкания не имеет.
Имя:
Kati-casino
Отзыв:
Откуда такие бредовые подробности???
Имя:
марина толмачева
Отзыв:
У меня головокружения начались на фоне ципролекса.
Имя:
Оксана
Отзыв:
Можно ли принимать ципралекс годами? Я на антидепрессантах уже больше семи лет! Отменяю, три месяца и опять накрывает, принимала параксетин, сейчас три года на ципралексе. Приступы при нем ( ПА, повышение АД, тахикардия, тремор) чуть ли ни каждый день. Что делать менять антидепрессант?
Имя:
Дмитрий Каменев
Отзыв:
Плюсы:+ Эффект действия равномерный, настроение среднее и стабильное.+ Просто постепенно становитесь нормальным человеком.Минусы:— Снижение либидо.— Повышение веса.

Принимаю уже около 2-ух месяцев, но врач не разрешает сократить курс с 6-ти месяцев до трех. Сидеть на них всю жизнь не собираюсь.

Имя:

Milana Gold
Отзыв:
я принимала этот препарат долго,но у меня только улучшения. может вам с хорошим психотерапевтом проконсультироваться,надпочечники проверить,ведь причина повышения АД и ПА может быть в следствии бесконтрольного выброса адреналина.
Имя:
He Boy
Отзыв:
Шикарный препарат. В сочетании с Ламикталом — изменил всю мою жизнь. Дома тишина, спокойствие, гармония и порядок. Голова не гудит. Плохие мысли ушли. Чувствую себя пре-кра-сно! И всем страдающим биполяркой и маниакальной дипрессией — желаю того же.Купить со скидкой

Промокод для скидки MAT6375

Имя:

jeRs
Отзыв:
У меня выброс адреналина каждый день, повышается давление и пульс до 140, прописались фенозепам и ципралекс. Даже не знаю почему так стараюсь не нервничать, говорят Вегетососудистая дестания. Помогут эти препараты ?
Имя:
pH
Отзыв:
У меня выброс адреналина каждый день, повышается давление и пульс до 140, прописались фенозепам и ципралекс. Даже не знаю почему так стараюсь не нервничать, говорят Вегетососудистая дестания. Помогут эти препараты ?
Имя:
Карина Одинцова
Отзыв:
Врач выписал ципралекс! Однако прочитав отзывы я сомневаюсь что мне следует его принимать, так как он говорят вызывает зависимость . Слышала что Нейрофулол лучше пить, он и качественнее и не вызывает привыкания.
Имя:
Zinaida
Отзыв:
самые лучшие антики, голова работает, супер.
Имя:
IVAL 13-666
Отзыв:
Сегодня посоветовал врач. Вместе с фкназепамом… Поскольку третью неделю ходу и плачу…на ровном месте. И тяжесть в груди. Смена работы не поможет. Стараюсь думать позитивно. Немного спасает но не надолго

ФЛУОКСЕТИН отзывы о препарате

Имя:

Артем Теплый
Отзыв:
Начал принимать 5 сентября 2020 года по 20мг в день.Напишу еще отзыв через недели 3-4.

Пока чувствую только сонливость.

Имя:

Юлия Воробьева
Отзыв:
Начал принимать 5 сентября 2020 года по 20мг в день.Напишу еще отзыв через недели 3-4.

Пока чувствую только сонливость.

Имя:

Оксана Хромова
Отзыв:
Спать хочется, но спокойствие появилось
Имя:
Марина Коростелева
Отзыв:
У мужа на фоне флуоксетина окончательно пропала потенция, даже смартпрост перестал помогать, и теперь, кк я вижу, ситуация только усугубилась… По-моему, антидепрессанты вообще не выход из ситуации.
Имя:
Николай Кубарев
Отзыв:
Не помог вообще, тревога от него больше появилась
Имя:
Александр Рудаков
Отзыв:
У мужа на фоне флуоксетина окончательно пропала потенция, даже смартпрост перестал помогать, и теперь, кк я вижу, ситуация только усугубилась… По-моему, антидепрессанты вообще не выход из ситуации.
Имя:
Людок
Отзыв:
Невропатолог выписывала мне Флуоксетин+Адаптол,эффект отличный,прошли панические атаки на фоне ВСД,улучшилось общее состояние,нет усталости и тревоги,свойственные ВСД!!
Имя:
Танюшка
Отзыв:
Мне очень помог. Настроение хорошее, голова светлая. Никакой паники, один позитив…
Имя:
Гладиатор ракийский
Отзыв:
Достаточно много побочных эффектов. Усиливает тревогу и нарушение сна.

Источник: https://BadZdorov.ru/lekarstva-sravnenie/chto-luchshe-tsipraleks-ili-fluoksetin/

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза;
различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
невроз навязчивых состояний;
синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
пожилой возраст;
цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
астенический синдром (бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
тромбоцитопения и как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
ортостатический коллапс или гипотензия;
снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Лекарственное взаимодействие

неселективные необратимые ингибиторы МАО: высокий риск развития серьезных побочных реакций, в том числе серотонинового синдрома (перерыв должен составлять 7 дней до их назначения и 14 дней после их отмены);
серотонинергические лекарственные препараты, необратимые ингибиторы МАО В, обратимые селективные ингибиторы МАО А: риск развития серотонинового синдрома (нерекомендуемая комбинация);
литий, триптофан: возможно усиление действия эсциталопрама;
препараты, снижающие порог судорожной готовности (другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, нейролептики – производные фенотиазина, мефлохин, бупропион, бутирофенон, тиоксантен, трамадол): отмечается выраженное снижение порога судорожной готовности;
зверобой продырявленный: возможно увеличение числа побочных эффектов;
антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови (большинство трициклических антидепрессантов, атипичные нейролептики, производные фенотиазина, нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин): есть вероятность возникновения нарушений свертываемости крови (при необходимости одновременного применения следует тщательно мониторировать показатели свертываемости крови);
ингибиторы изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2 (например, циметидин), ингибиторы изофермента CYP2C19 (например, омепразол, флуоксетин, лансопразол, флувоксамин, тиклопидин, флуоксетин): отмечается повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови (может потребоваться снижение его дозы);
препараты, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP2D6 (например, кломипрамин, дезипрамин, нортриптилин, тиоридазин, галоперидол, рисперидон), в том числе имеющие малый терапевтический индекс (например, метопролол, пропафенон, флекаинид): отмечается повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови (может потребоваться коррекция его дозы);
препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментом CYP2C19: отмечается изменение их концентрации (следует соблюдать осторожность).

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Отмена Ципралекса

Отмена Ципралекса производится постепенно, чтобы минимизировать проявления синдрома отмены. Обычно дозировку уменьшают на 5 мг каждую неделю, доводя ее до 5 мг. То есть, с 20 мг в первую неделю дозировку уменьшают до 15 мг в сутки, во вторую неделю доза снижается до 10 мг, а в третью – до 5 мг. Затем пропивают препарат по 5 мг в сутки еще в течение 1 – 2 недель и полностью отменяют прием.

Если в процессе снижения дозировки у человека появляется синдром отмены, то вновь возвращаются к обычной дозировке и принимают препарат еще в течение 2 – 3 недель. После чего начинают снижать дозировку также по 5 мг, но не каждую неделю, а один раз в 2 – 3 недели. Таким образом, постепенно отменяют препарат полностью.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

помрачённое сознание, сопорозность;
тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
судорожные припадки;
ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
аритмии по типу тахикардий;
метаболический ацидоз, гипокалиемия;
угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Применение при беременности и лактации

Имеющихся сведений о применении препарата у беременных женщин на данный момент недостаточно. Эксперименты по введению эсциталопрама животным доказывают наличие репродуктивной токсичности. Ципралекс в период беременности необходимо принимать только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и вероятных рисков для матери и плода.
Если Ципралекс принимался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, новорожденный должен какое-то время оставаться под наблюдением. Если прием эсциталопрама продолжался вплоть до начала родов или препарат отменили незадолго до родов, у ребенка может развиться синдром отмены.

При приеме матерью Ципралекса на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие побочные эффекты: плохой сон, сонливость, раздражительность, непрерывный плач, летаргический сон, высокая нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, гиперрефлексия, мышечная гипотония, судорожные расстройства, апноэ, цианоз, угнетение дыхательного центра, гипертония, скачки температуры, гипогликемия, проблемы с кормлением, рвота.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение Ципралекса во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (примерно 5 случаев на 1000 беременных).

Исследователи полагают, что эсциталопрам выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения Ципралексом кормление грудью необходимо прекратить.

Особые указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

Как это устроено: антидепрессанты

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты.
В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии.

Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения.

А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин.

Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина.

Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода.

Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие.

Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты.

Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения.

К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения.

Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены.

Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия.

А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить.

Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух).

И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя.

По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии.

А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо.

Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд.

Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток.

Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Похожее

Источник: https://techfusion.ru/kak-eto-ustroeno-antidepressanty/

Аналоги Ципралекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Актапароксетин

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Адепресс

Селектра

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Золофт

Пароксетин

Прозак

Паксил

Рексетин

В настоящее время на аптечных прилавках можно найти следующие аналоги Ципралекса: Эсцитолопрам-Тева, Селектра, Элицея, Мирацитол.

Отзывы о Ципралексе

Те, кто пил Ципралекс, в подавляющем большинстве остаются довольны эффектами консервативного лечения. Препарат действительно помогает справиться с фобиями разного происхождения, позволяет жить более полной жизнью, не ограниченной страхами, тревогами или переживаниями по пустячным поводам. Однако отзывы принимающих нередко омрачены личными переживаниями нежелательных реакций. Особенно часто отмечается разбитое состояние, бессонница, постоянное болезненное возбуждение.

Также отзывы о Ципралексе на форумах говорят, что в подавляющем большинстве случаев полностью пропадало либидо и/или потенция (эректильная дисфункция, дистония мышц, отвечающих за репродуктивные функции, изменение восприятия полового акта и так далее). На данный побочный эффект в равном количестве жалуются и мужчины, и женщины. Что интересно, что отзывы принимающих антидепрессанты полнятся и благодарностью препаратам за снижение желания, так как удовлетворение животных инстинктов не приносило радости или долгожданного облегчения во время депрессии.

Отзывы врачей о Ципралексе прежде всего клинически и статистически подтверждают эффективность препарата в консервативном лечении неврологических расстройств. Антидепрессант такой силы справляется с депрессиями и психозами там, где более щадящие методики не приносят ровным счетом никакого результата. Побочные эффекты специалистами воспринимаются, как необходимые потери, ведь нежелательные проявления сойдут на нет после полного курса санации.

Характеристики лекарственного средства

Купил таблетки без особых проблем. Отдал рецепт, заплатил деньги и все дала. Перед применением внимательно прочитал инструкцию и понял, что разобраться в принципе действия антидепрессанта довольно сложно. Попробовал пошустрить по отзывам обычных людей и там наткнулся на более или менее нормальное описание.

Не буду описывать формулу и состав таблеток, думаю, что смысла глубоко погружаться в непонятную химию, нет никакого. Немного расстроило, что максимальный эффект от применения Ципралекс наступает после 3-х месяцев лечения.

Это значит, придется покупать серьезное количество таблеток и надеяться на отсутствие побочных действий, осложнений для печени, почек.

Цена Ципралекса

Цена Ципралекса, конечно, зависит от дозировки биологически активного компонента. Купить в Москве можно за 900/1400/1800 рублей, соответственно 5/10/20 мг действующего вещества. На территории Украины стоимость антидепрессанта варьируется от 270 до 500 гривен, но подавляющее большинство аптек реализуют препарат за 400 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Ципралекс таблетки п.п.о. 10мг 14 шт.Lundbeck
1161 руб.заказать

Аптека Диалог

Ципралекс (таб.п/об.10мг №14)Lundbeck
1029 руб.заказать
Ципралекс (таб.п/об.10мг №28)Lundbeck
2045 руб.заказать

Цена препарата

В настоящее время Ципралекс в аптеках городов России продается по следующим ценам:

Ципралекс 10 мг 14 таблеток – 818 – 948 рублей;
Ципралекс 10 мг 28 таблеток – 1589 – 1874 рубля;
Ципралекс 20 мг 28 таблеток – 3242 – 3389 рублей.

Примерная цена на Ципралекс в таблетках дозировкой 10 мг в аптечных сетях составляет около 921–1120 рублей (за упаковку 14 шт.) или 1893–2059 рублей (за упаковку 28 шт.). Стоимость препарата дозировкой 20 мг равна приблизительно 3925–4180 рублям (за упаковку 28 шт.).