ВАЛЬПАРИН ХР ТАБ. К/Р П/П/О 500МГ №30

Показания к применению

• Лечение эпилепсии различного генеза;
• Купирование генерализованных и парциальных эпилептических припадков, а также судорожного компонента при органических заболеваниях головного мозга;
• При изменениях поведения и характера больного, обусловленные эпилепсией;
• Синдром Веста, Леннокса-Гасто;
• Детский тик и фебрильные судороги у детей;
• В комплексной терапии маниакально-депрессивного психоза, протекающих с биполярной симптоматикой и при неэффективности назначения других ЛС.

Высокая чувствительность к препарату, гепатит, протекающий в острой или хронической форме, заболевания поджелудочной железы, геморрагический диатез, порфирия, I триместр беременности, выраженная тромбоцитопения, период лактации, возраст до 3 лет, (для таблетированной формы).
Принимать с осторожностью при анемии, лейкопении, тромбоцитопении, вызванных угнетением процесса костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, заболеваниях головного мозга с органическими поражениями, гипопротеинемии, врожденной ферментопатии, отсталости умственного развития детей. https://www.youtube.com/embed/1wAo3tr_CEc

Препарат используется для лечения взрослых и детей. Его применяют в качестве монотерапии, а также как дополнительное средство в сочетании с другими противосудорожными медикаментами. Показаниями для его назначения являются:

• Генерализованная или идиопатическая эпилепсия. Она имеет наследственный характер и, как правило, проявляется еще в детском возрасте. С помощью препарата лечат такие ее формы:
• тоническую;

клоническую;

• тонико-клоническую;
• миоклоническую;
• малые бессудорожные припадки (абсансы).

В некоторых случаях запрещено принимать Вальпарин. Среди его противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов препарата;
• тяжелые патологии печени (острая и хроническая форма гепатита, печеночная недостаточность);
• порфириновая болезнь;
• одновременный прием с мефлохином и препаратами на основе зверобоя;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации.

Побочные эффекты и противопоказания

С осторожностью и под наблюдением врача возможен прием лекарства при следующих состояниях:

• нарушение кроветворения (лейкопения, малокровие, тромбоцитопения);
• патологии поджелудочной железы в анамнезе;
• нарушение активности ферментов;
• заболевания почек и печени;
• органические поражения головного мозга;
• гипопротеинемия;
• нарушение умственного развития у ребенка.

После многочисленных исследований на животных доказано негативное воздействие вальпроата на плод. Это вещество провоцирует во время беременности нарушение развития нервной трубки. При этом у ребенка могут возникать различные пороки (укорочение конечностей, сердечно-сосудистые аномалии).

Чаще всего такие нарушения наблюдаются при комбинированной терапии. Если принимать только Вальпарин, то риск возникновения таких нарушений значительно снижается. Поэтому беременным, в случае необходимости, может назначаться препарат, но при этом следует уменьшить дозировку до минимально эффективной и разделять ее на 2 приема. Дополнительно назначается фолиевая кислота (до 5 мг за сутки), которая способствует профилактике пороков развития нервной трубки плода.

Детям младше 3 лет запрещено принимать лекарство. Также его не стоит назначать женщинам, которые кормят ребенка грудью (вещество проникает в грудное молоко в высоких концентрациях). Если кормящей маме необходим прием подобного средства, то лактацию следует прекратить.

• Генерализованная или идиопатическая эпилепсия. Она имеет наследственный характер и, как правило, проявляется еще в детском возрасте. С помощью препарата лечат такие ее формы:
• тоническую;

клоническую;

• тонико-клоническую;
• миоклоническую;
• малые бессудорожные припадки (абсансы).

Показания и ограничения

Препарат используется для лечения взрослых и детей. Его применяют в качестве монотерапии, а также как дополнительное средство в сочетании с другими противосудорожными медикаментами. Показаниями для его назначения являются:

• 

  • тоническую;

  клоническую;

• тонико-клоническую;
• миоклоническую;
• малые бессудорожные припадки (абсансы).

Также может применяться препарат для лечения и профилактики биполярных аффективных расстройств (маниакально-депрессивный психоз). Такое состояние наблюдается только у взрослых.

В некоторых случаях запрещено принимать Вальпарин. Среди его противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов препарата;
• тяжелые патологии печени (острая и хроническая форма гепатита, печеночная недостаточность);
• порфириновая болезнь;
• одновременный прием с мефлохином и препаратами на основе зверобоя;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации.

Побочные эффекты и противопоказания

С осторожностью и под наблюдением врача возможен прием лекарства при следующих состояниях:

• нарушение кроветворения (лейкопения, малокровие, тромбоцитопения);
• патологии поджелудочной железы в анамнезе;
• нарушение активности ферментов;
• заболевания почек и печени;
• органические поражения головного мозга;
• гипопротеинемия;
• нарушение умственного развития у ребенка.

После многочисленных исследований на животных доказано негативное воздействие вальпроата на плод. Это вещество провоцирует во время беременности нарушение развития нервной трубки. При этом у ребенка могут возникать различные пороки (укорочение конечностей, сердечно-сосудистые аномалии).

Чаще всего такие нарушения наблюдаются при комбинированной терапии. Если принимать только Вальпарин, то риск возникновения таких нарушений значительно снижается. Поэтому беременным, в случае необходимости, может назначаться препарат, но при этом следует уменьшить дозировку до минимально эффективной и разделять ее на 2 приема. Дополнительно назначается фолиевая кислота (до 5 мг за сутки), которая способствует профилактике пороков развития нервной трубки плода.

Детям младше 3 лет запрещено принимать лекарство. Также его не стоит назначать женщинам, которые кормят ребенка грудью (вещество проникает в грудное молоко в высоких концентрациях). Если кормящей маме необходим прием подобного средства, то лактацию следует прекратить.

ВАЛЬПАРИН: ДОЗИРОВКА

Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Начальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг составляет обычно 10-15 мг/кг. Затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза 30 мг/кг массы тела может быть увеличена под контролем концентрации препарата в плазме крови до 60 мг/кг.

Доза препарата рассчитывается в миллиграммах (1 мл препарата содержит 40 мг вальпроевой кислоты). Принимать во время еды.

Суточную дозу рекомендуется разделить на 2-3 приема.

Раствор для приема внутрь выпускается во флаконе с мерным колпачком. Применять препарат следует с помощью мерного колпачка.

Аналогичные средства

Популярными аналогами Вольпарина являются лекарственные средства на основе вальпроевой кислоты. Среди них:

1. Депакин. Эффективное противосудорожное средство, которое выпускается в разных лекарственных формах (сироп, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций). Существует даже разновидность препарата, которая оказывает щадящее действие на желудок (Депакин Энтерик). Выпускается фармацевтической . Стоимость Депакина (500 мг) составляет 680 рублей.

2. Конвулекс. Германское лекарственное средство, которое, кроме противоэпилептического действия, также эффективно для предотвращения мигрени. Выпускается в форме сиропа, капель, уколов и таблеток. Цена препарата – от 340 (300 мг) до 510 (500 мг) рублей.
3. Энкорат Хроно. Индийский противосудорожный препарат на основе вальпроата, производится только в таблетированной форме. Отличается более доступной ценой – от 180 до 440 рублей.

Назначать то или иное средство может только лечащий врач, он же определяет дозировку и длительность терапевтического курса.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.

Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые комбинации

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).

Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.

Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости — коррекция их доз.

Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.

Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.

Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.

Зидовудин: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.

Прочие формы взаимодействий

Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Вальпарин® ХР (Valparine® XR)

Противопоказанные комбинации

Мефлохин:

риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным мефлохина.

Зверобой продырявленный:

опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые комбинации

Ламотриджин:

повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин:

повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно вначале лечения.

Карбапенемы, монобактамы:

меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Фелбамат:

повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).

Фенобарбитал, примидон

: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.

Фенитоин:

изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости — коррекция их доз.

Топирамат

: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.

Нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины

: вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.

Циметидин и эритромицин:

повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.

Зидовудин

: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально)

: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота

: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения ее концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.

Прочие формы взаимодействий

Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона

.

Побочные явления, признаки передозировки

Таблетки Вальпарин ХР принимать не разжевывая во время или после приема пищи, запивая водой 2-3 раза в сутки. Детям разрешается смешивать сироп с любой жидкостью или добавлять в пищу. Применять препарат в форме необходимо с помощью мерного колпачка.

При применении препарата в комбинированной терапии суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 10-30 мг/кг с последующим ее повышением на 5-10 мг/кг еженедельно.

Детям весом тела менее 20 кг таблетки применять не следует. В тяжелых случаях препарат можно вводить в/в струйною или в/в капельно по 400-800 мг из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 часов. Во время приема препарата запрещается прием напитков, в состав которых входит этанол. Также, в этот период, рекомендуется соблюдение диеты в связи с риском увеличения массы тела.

Имеет ограничения при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

На сегодняшний день среди противосудорожных средств особой популярностью пользуются препараты, которые содержат вальпроевую кислоту. Одним из таких лекарств является Вальпарин. Этот препарат способен эффективно купировать симптоматику судорожных приступов любой тяжести. Согласно инструкции по применению, Вальпарин назначают при различных видах эпилепсии как у взрослых, так и у детей.

Согласно инструкции, Вальпарин применяется как во взрослой практике, так и в педиатрии. Правила приема и дозировка следующие:

• Принимать таблетки следует внутрь, лучше во время еды. Их проглатывают целиком, запивая жидкостью.
• Назначенную дозу разделяют на 2 приема. Одноразовое применение возможно, если эпилепсия является контролируемой.
• Людям преклонного возраста дозировку определяют в зависимости от их общего состояния.
• Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:
• для взрослых и детей весом более 25 кг применяется суточная доза от 5 до 15 мг на кг веса, которую через неделю повышают на 5 или 10 мг/кг;

детям с массой тела меньше 25 кг рекомендуется по 15-45 мг на 1 кг веса.

Если Вальпарином заменяют другое противоэпилептическое средство, то его вводят постепенно, увеличивая дозу на протяжении двух недель. При этом дозировку принимаемого ранее лекарства плавно уменьшают с последующим отказом от него.

Лекарство может провоцировать развитие различных негативных реакций. Чаще всего на фоне его приема возникают такие побочные явления:

• нарушение согласованности движения мышц (атаксия);
• обратимая деменция;
• печеночные нарушения;
• панкреатит;
• спутанность сознания;
• летаргия;
• конвульсии, ступор;
• развитие коматозного состояния;
• головные боли и головокружение;
• болезнь Паркинсона (имеет обратимый характер);
• дрожание конечностей;
• сонливость, усталость;
• раздражительность, агрессия, состояние гиперактивности;
• двигательные аномалии;
• депрессивные состояния, психоз;
• развитие галлюцинаций;
• проблемы с пищеварением (тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита или, наоборот, его отсутствие), которые возникают в начале приема лекарства и со временем исчезают;
• нарушение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения);
• кровотечения, гематомы, кровоизлияния;
• синдром недержания мочи;
• нистагм, мелькание перед глазами мушек;
• проблемы со слухом;
• периферические отеки;
• аномальное выпадение волос;
• появление лишнего веса;
• нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у женщин;
• васкулит;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции на коже (зуд, жжение, высыпания, крапивница, эритема).

Васкулит

Передозировка такими препаратами является опасной для жизни и может закончиться смертельным исходом. Она часто сопровождается:

• снижением АД;
• угнетением дыхательного центра;
• уменьшением рефлекторной активности;
• сужением зрачков;
• метаболическим ацидозом;
• коматозным состоянием;
• отеком головного мозга и повышением внутричерепного давления.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Васкулит

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противоэпилептическим действием, обладает миорелаксирующим и седативным эффектом. Механизм действия заключается в ингибировании ГАМК-трансферазы в головном мозге под действием вальпроевой кислоты и уменьшении обратного захвата ГАМК, что приводит к снижению возбудимости двигательных зон головного мозга и уменьшению проявления судорожного компонента. Терапевтическое действие заключается в нормализации психического статуса больных с различными типами эпилепсии и их настроения, оказывает противоэпилептическую активность. Не оказывает терапевтически значимого снотворного и седативного действия, не угнетает функцию дыхательного центра, не влияет на АД, функцию почек, ЧСС и температуру тела.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность почти 100%. Связь с белками крови на уровне 90-95%. Проникает через ГЭБ и в спинномозговую жидкость. Период полувыведения — 16 часов. Выводится в виде глюкуронида преимущественно с мочой. Не оказывает влияния на процесс биотрансформации эстрогенов, антагонистов витамина К, прогестагенов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Лечение: в стационаре — промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Форма и состав

Какая форма присуща лекарству «Вальпарин»? Таблетки – именно в этом виде рассматриваемый препарат можно приобрести в аптеке. Они обладают пролонгированным действием, двояковыпуклой круглой формой, а также оболочкой белого цвета.

Что входит в состав медикамента «Вальпарин»? Инструкция гласит, что данное средство содержит в себе вальпроевую кислоту и натрия вальпроат. Также оно включает следующие вспомогательные вещества: глицерин, коллоидный кремния диоксид, эвдрагит Е-100, гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль 1500, этилцеллюлозу, натрия сахарин, кремния диоксида гидрат, эвдрагит НЕ-30Д, титана диоксид и тальк.

Приобрести рассматриваемые таблетки можно в стрипах по 10 штук и в картонной пачке соответственно.

Общая информация

Вальпарин – эффективное противоэпилептическое средство на основе вальпроевой кислоты. Его производит фармацевтическая .

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к лекарственной группе противоэпилептических средств, которые предназначены для длительного приема с целью устранения или снижения частоты появления судорог и приступов эпилепсии.

Международное непатентованное наименование препарата определяет название его действующего вещества. В данном случае, МНН Вальпарина – вальпроевая кислота (Valproic acid). Лекарство применяется для купирования судорожных приступов и лечения эпилепсии. Его назначают как взрослым, так и детям.

Форма выпуска, стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия для внутреннего употребления, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую выпуклую форму и белый цвет. В упаковке содержится 30 или 100 таблеток.

Розничная цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке (300 или 500 мг) и их количества в упаковке. Средние цены на препарат в разных аптеках российских городов представлены в таблице.

Состав

В составе препарата имеется действующее вещество – вальпроат. Оно представлено в таблетках в виде натриевой соли (вальпроат натрия) и вальпроевой кислоты по 300 или 500 мг.

Дополнительно в состав входят вспомогательные компоненты. Среди них:

• диоксид кремния;
• сахаринат натрия;
• глицерин;
• тальк;
• целлюлоза;
• диоксид титана;
• макрогол и другие.

Особые указания

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.

Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно — протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует также немедленно отменить, поскольку салицилаты и вальпроевая кислота имеют общие пути метаболизма.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании

В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:

• неспецифические общие симптомы,
• обычно появляющиеся внезапно,
• такие как астения,
• анорексия,
• крайняя усталость,
• сонливость,
• иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
• рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.

Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.

В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда — с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.

Следует подчеркнуть, что при лечении как препаратом Вальпарин, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое, изолированное и временное повышение активности печеночных трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы при необходимости пересмотреть дозу и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.

Перед началом терапии, перед хирургическим вмешательством, при возникновении гематом или спонтанных кровотечений необходим общий анализ крови (включая определение числа тромбоцитов, времени кровотечения и показателей коагулограммы).

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота и таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота и/или анорексия необходимо определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. При повышенной активности ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить, принимая альтернативные терапевтические меры.

При применении Вальпарина у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.

При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении Вальпарина в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.

Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакции

Вальпарин (Valparine)

Противопоказанные комбинации Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.

Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые комбинации

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены).

Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.

Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости — коррекция их доз.

Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.

Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.

Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.

Зидовудин: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.

Прочие формы взаимодействий

Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Вальпарин применяется как во взрослой практике, так и в педиатрии. Правила приема и дозировка следующие:

• Принимать таблетки следует внутрь, лучше во время еды. Их проглатывают целиком, запивая жидкостью.
• Назначенную дозу разделяют на 2 приема. Одноразовое применение возможно, если эпилепсия является контролируемой.
• Людям преклонного возраста дозировку определяют в зависимости от их общего состояния.
• Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:
• для взрослых и детей весом более 25 кг применяется суточная доза от 5 до 15 мг на кг веса, которую через неделю повышают на 5 или 10 мг/кг;

детям с массой тела меньше 25 кг рекомендуется по 15-45 мг на 1 кг веса.

Если Вальпарином заменяют другое противоэпилептическое средство, то его вводят постепенно, увеличивая дозу на протяжении двух недель. При этом дозировку принимаемого ранее лекарства плавно уменьшают с последующим отказом от него.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан: острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе.

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.

Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно — протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин следует приостановить.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании

В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:

• неспецифические общие симптомы,
• обычно появляющиеся внезапно,
• такие как астения,
• анорексия,
• крайняя усталость,
• сонливость,
• иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
• рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.

Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.

Беременность и лактация

В исследованиях на животных показано тератогенное действие.

По имеющимся данным, у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно укорочение конечностей), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы.

Риск пороков развития выше при комбинированной противоэпилептической терапии, чем при монотерапии вальпроевой кислотой.

Учитывая вышеизложенное, при беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроевой кислотой, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на два приема.

В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг/сут), т.к. они позволяют минимизировать риск возникновения пороков развития нервной трубки.

Вальпроевая кислота может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.

У новорожденного обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Вальпарин ХР табл.п.о.пролонг. 500мг N100 ТОРРЕНТ

Показания к применению Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: — абсансы; — миоклонические; — тонико-клонические; — атонические. ;Парциальная эпилепсия: — простые или комбинированные припадки; — вторичные генерализованные припадки. ;Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто). Применение при беременности и кормлении грудью Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. ;Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказания:

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; — острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза); — порфирия; — тромбоцитопения; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский возраст до 3 лет; — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Побочное действие:

Со стороны системы пищеварения: редко — тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит. ;Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. ;Со стороны ЦНС: редко — атаксия, тремор, нарушение сознания, кома. ;Со стороны половой системы: редко — нарушение менструального цикла, вторичная аменорея. ;Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов. ;Прочие: 2-12% — выпадение волос; редко — увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.

Состав:

Вальпроат натрия 333 мг;вальпроевая кислота 145 мг;что соответствует общему содержанию натрия вальпроата 500 мг ;Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксида гидрат, натрия сахарин, глицерол, титана диоксид, эвдрагит Е-100, эвдрагит NE-30D, полиэтиленгликоль 1500, тальк. Взаимодействие с другими препаратами Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов. ;При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего. ;Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.
Смотри также характеристики.