Применение клопиксола и его фармакологическое воздействие

Клопиксол – препарат из группы нейролептиков, обладающий выраженным антпсихотическим, нейролептическим и седативным действием. В виду сглаженности побочных эффектов, применяется при многих психопатологических состояниях, различного уровня тяжести, выраженности симптоматики и стадии развития патологических процессов.

Наименование: Клопиксол (Clopixol)

Форма выпуска: таблетки и раствор в ампулах

Показаниями к применению клопиксола являются:

• Умственная отсталость неуточненной этиологии.
• Органические или неорганические психические расстройства, имеющие неуточненную этиологию и генез.
• Различные формы шизофрении.
• Психические состояния с выраженными паранойяльными расстройствами.
• Неорганические психозы различной этиологии.
• Эпизодические проявления депрессивных расстройств.
• Нарушения поведения, в том числе – ориентации во времени и пространстве.
• Когнитивные нарушения.
• Иллюзорно-галлюцинаторный комплекс неуточненного генеза.
• Спонтанные и слабоконтролируемые состояния беспокойства и возбуждения.

Форма выпуска и состав

Выпускается Клопиксол в виде:

• Покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит 2, 10 или 25 мг зуклопентиксола (в виде зуклопентиксола дигидрохлорида) и такие вспомогательные вещества, как коповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, масло касторовое водорастворимое, крахмал картофельный, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. В состав оболочки входят: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза и краситель – железа оксид кранный (Е172);
• Масляного раствора, предназначенного для внутривенного введения, в 1 мл которого содержится 50, 100 или 200 мг зуклопентиксола и триглицериды в качестве вспомогательных веществ.

Клопиксол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Препарат: КЛОПИКСОЛ Активное вещество препарата:

zuclopenthixol Кодировка АТХ: N05AF05 КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик) Регистрационный номер: П №014166/01-2002 Дата регистрации: 24.06.02 Владелец рег. удост.: H.LUNDBECK A/S {Дания}

Форма выпуска Клопиксол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые. 100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые. 100 шт. — контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

50 шт. — контейнеры пластиковые. 100 шт. — контейнеры пластиковые.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА. Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Клопиксол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Показания к применению Клопиксола

Как указано в официальной инструкции, Клопиксол показан пациентам при:

• Шизофрении;
• Психотических расстройствах, в частности при галлюцинациях, нарушениях мышления, враждебности, агрессивности, тревожности, ажитации, параноидальном бреде;
• Маниакально-депрессивном психозе в маниакальной фазе;
• Психомоторном возбуждении на фоне умственном отсталости;
• Сенильном слабоумии, сопровождающемся параноидальными идеями, спутанностью сознания и/или дезориентацией;
• Параноидальном и остром психозе;
• Маниакальном хроническом психозе в стадии обострения.

Клопиксол депо инструкция по применению

Депо форма является одной из самых эффективных выпусков препарата с целью терапии шизофренических расстройств любой стадии и формы, причем с осложнениями сопутствующих психических расстройств. Кроме того, данная форма лекарства клопиксол показана при различных психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинаторным комплексом, паранойяльным бредом, когнитивными и интеллектуальными дисфункциями. Также препарат эффективен с целью предупреждения, развития и устранения повышенной враждебности, тревожного состояния и агрессивности.

Противопоказания

В инструкции к Клопиксолу сказано, что это антипсихотическое средство не следует применять:

• При наличии гиперчувствительности к зуклопентиксолу или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
• Пациентам с острой интоксикацией барбитуратами, этанолом или опиоидными анальгетиками;
• При коматозных состояниях;
• Беременным женщинам;
• В период лактации.

Возможно применение Клопиксола, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским контролем при эпилептическом синдроме, заболеваниях сердца (в том числе с аритмиями) или печени (в том числе при хроническом гепатите).

Способ применения и дозировка Клопиксола

Таблетки Клопиксол принимают внутрь:

• При хронических психозах и шизофрении – в суточной дозировке 20-40 мг;
• При острых психических расстройствах, сопровождающихся манией и выраженной ажитацией, а также при остром приступе шизофрении – в дозе от 10 до 50 мг;
• При ажитации у пациентов с олигофренией – от 6 до 20 мг в сутки, при выраженных расстройствах – от 25 до 40 мг;
• При сенильных расстройствах, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией – 2-6 мг однократно в сутки, оптимально – перед сном. При необходимости дозу увеличивают до 10 и даже 20 мг;
• При выраженных психотических расстройствах в зависимости от тяжести течения заболевания – от 20 до 75 мг и даже более. Увеличивают дозу постепенно, каждые 2-3 дня на 10-20 мг.

Раствор Клопиксол предназначен для внутримышечных инъекций. Разовая дозировка составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости повторное введение осуществляют спустя 1-3 дня. Поддерживающую терапию продолжают таблетированной формой препарата или внутримышечным введением раствора пролонгированного действия.

Фармакологическое воздействие

Клопиксол обладает избирательным блокирующим действием дофаминергических и адренергических рецепторов среднего мозга, чем обусловлено его сглаженное антипсихотическое действие. Седативный эффект препарата обусловлен адреноблокирующим действием нейронов ретикулярной формации.

Препарат слабо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не проникает в грудное молоко. Выводится, преимущественно с фекалиями, незначительно – с мочой. Различные нарушения почечной деятельности в анамнезе не оказывают существенного влияния на выведение препарата.

Характерной особенностью препарата является его хороший терапевтический эффект против нарушений поведенческих реакций, исходя из чего его часто назначают пациентам с деменцией и соответствующими расстройствами поведения.

Отличают некоторую разницу в воздействии седативного и антипсихотического действия препарата – после однократной инъекции антипсихотический эффект наступает через четыре часа и может длиться до трех дней. Успокаивающее действие наступает через два часа после введения, доходит до максимального уровня к восьми часам, а затем, в течение 10-12 часов постепенно снижается.

Побочные действия Клопиксола

На начальных этапах применения Клопиксола возможно развитие экстрапирамидных симптомов: нарушение двигательной активности, изменение мышечного тонуса, появление гипокинезии или гиперкинезов и их сочетаний. В большинстве случаев эти признаки удается устранить снижением дозы и/или дополнительным назначением противопаркинсонических препаратов. Однако регулярное применение последних с профилактической целью не рекомендуется.

Также к побочным эффектам Клопиксола относятся сонливость, тахикардия, ортостатическое головокружение, парез аккомодации, запор, сухость во рту, задержка мочи.

Следует отметить, что при применении всех препаратов группы нейролептиков, в том числе и Клопиксола, в единичных случаях возможно развитие ЗНС – злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными признаками этого опасного состояния являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания, сочетающееся с дисфункцией вегетативной нервной системы (усиленным потоотделением, тахикардией и лабильным артериальным давлением). Если у пациента появляются указанные симптомы, необходимо срочно прекратить применять Клопиксол, назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

При применении этого нейроплептика в слишком больших дозах возможны артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, сонливость, гипер- или гипотермия, кома, судороги.

Клопиксол (Clopixol)

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные реакции, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Информация о частоте возникновения нежелательных реакций представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Нарушения психики:

часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — снижение артериального давления, «приливы»; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны
дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — одышка, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — гипергидроз, зуд; нечасто — кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — нарушения мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

неизвестно — неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

: часто — астения, слабость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.

Как и при применении других антипсихотических препаратов, при приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Особые указания

При необходимости длительного лечения Клопиксолом необходимо регулярно проводить контроль, чтобы оценить состояние пациента и принять решение о целесообразности снижения поддерживающей дозировки препарата.

Зуклопентиксол усиливает седативный эффект средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе барбитуратов и этанола.

Клопиксол снижает эффект адренергических препаратов, блокирует гипотензивное действие гуанетидина.

Не рекомендуется одновременно применять этот препарат с медикаментами, содержащими пиперазин и метоклопрамид, поскольку возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

В период лечения Клопиксолом следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и выполнения заданий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает седативное действие барбитуратов, этанола и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Может способствовать понижению эффективности леводопы и других адренергических средств.

Не рекомендуется одновременный прием с гуанетидином и препаратами, имеющими аналогичное действие (т. к. нейролептики способны препятствовать их гипотензивному влиянию).

Риск развития экстрапирамидных расстройств повышается при сочетании с пиперазином и метоклопрамидом.