Тразодон
— антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2, чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов, а также малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы СИОЗС.

Тразодон обладает относительно слабой эффективностью по сравнению с большинством других антидепрессантов. При тяжёлых депрессиях его эффективность обычно недостаточна[источник не указан 751 день

].

Фармакологические свойства

Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-адреноблокирующее действие[1].

Особые указания

Учитывая особенности метаболизма и воздействия препарата на организм, совместно с некоторыми другими лекарствами Тразодон должен назначаться с осторожностью.

• Ритонавир. В ходе клинических испытаний у здоровых пациентов отмечено, что Ритонавир замедляет время полувыведения Тразодона и увеличивает риск развития побочных эффектов: тошноты, обмороков, гипотонии.
• Прочие ингибиторы CYP3A4 (флуоксетин, кетоконазол). Действуют подобно Ритонавиру, относящемуся к этой же группе.
• Карбомазепин. Снижает концентрацию препарата в крови, а следовательно, Тразодон может не оказывать должного эффекта.
• Варфарин. В настоящий момент ведутся исследования по их совместному применению. Уже имеются факты, что оба препарата взаимно влияют на концентрацию активных компонентов в сыворотке крови, что подтверждают отзывы ученых, опубликованные на специализированных сайтах.
• Антигипертензивные лекарства. Следует быть осторожным при совместном применении, так как возрастает риск гипотонии.

Отзывы исследователей указывают, что во время лечения Тразодоном необходимо проводить мониторинг общих показателей крови (лейкоциты, формула крови), определять уровень печеночных ферментов, делать ЭКГ (электрокардиограмму). Во время лечения желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Фармакокинетика

Tmax после приёма внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Приём тразодона во время приёма пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87—96 %. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3—6 ч., во вторую фазу — 5—9 ч. Около 75 % в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С жёлчью удаляется около 20 %. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч. после приёма.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития ари при одновременном применении тразодона с .

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

Тразодон относится к антидепрессантам, применяемым при различных нарушения депрессивного характера. Основное его отличие от классических форм антидепрессантов – не принадлежность его к трициклической либо тетрациклической системе. Действие препарата в качестве антагониста обратного захвата серотонина и увеличителя показателей нейнопередачи сочетается с эффективной блокировкой рецепторов, относящихся к подтипу 5-HT2. Это объясняет низкие риски возникновения побочных эффектов в сексуальной сфере и таких последствий, как усиление чувства тревоги, обострение нервозности и расстройство сна, хотя не исключены неприятные проявления в виде слабости и сонливости. Но эффективность тразодона уступает ряду других антидепрессантов, поэтому применение его при тяжелых формах депрессии мало оправдана.

Показания к применению

• Тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в том числе инволюционные депрессии);
• психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии);
• тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС;
• депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
• алкогольные депрессии;
• бензодиазепиновая зависимость;
• расстройства либидо и потенции[2];
• бессонница, в том числе возникающая при терапии СИОЗС или ТЦА[3].

Препарат широко используется в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами (например, тревогой).

Тразодон не следует использовать для лечения поведенческих и психологических симптомов деменции[4].

Сочетание алкоголя и лекарства Триттико

Возможен ли одновременный прием лекарства и спиртных напитков? В период приема алкоголя значительно повышается артериальное давление. Если одновременно принять препарат, то это будет способствовать его понижению. Именно поэтому при одновременном приеме медикамента и спиртных напитков достаточно часто наблюдается недостаток уровня кислорода в крови – гипоксия.

Головокружение

Такой прием лекарства приведет к резкому ухудшению состояния здоровья человека. В большинстве случаев у больных наблюдается головокружение. В некоторых случаях у пациентов наблюдались обмороки. Если одновременно употреблять алкоголь и антидепрессант, то первый из них будет медленно окисляться в организме.

Самочувствие больных значительно ухудшается, они становятся вялыми. При дальнейшем употреблении спиртных напитков наблюдается усугубление ситуации. В некоторых случаях может возникнуть нарушение дыхания, а также развитие комы. Если человек в период лечения употребляет алкоголь, то это негативно сказывается на работе печени и способствует ее разрушению.

Режим дозирования

Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделённых на 3 приёма. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут., однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.

При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.

Тразодон желательно принимать после еды или лёгкой закуски: принимая его натощак, некоторые пациенты (около 6 %) испытывают головокружение[5].

Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.

Передозировка

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, сонливость и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с эпилепсией. Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез, дают пациенту активированный уголь или другие энтеросорбенты, проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического антидота.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печёночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.

Куда за ним идти

Приобретать средство лучше в аптеке, что подтверждают отзывы врачей. Цена на лекарство и его аналоги может колебаться в различных регионах:

При покупке в интернет-аптеках цена может включать доставку по почте или оплату услуг курьера. Уточняйте эту информацию.

Следует помнить, что Тразодон является серьезным лекарственным препаратом, принимать который без врачебного назначения нежелательно. Поэтому, как бы вы ни желали быстрее избавиться от эректильной дисфункции на фоне депрессии, самостоятельно назначать себе это лекарство не стоит.

Иван, 32 года:

На фоне депрессии пропало сексуальное желание. После месяца применения Традозона положительный эффект наметился хороший. Назначенное врачом лечение обязательно продолжу.

Валерий Сергеевич, 47 лет:

Эрекция пропала вместе со всяким желанием заниматься сексом после сильного стресса, на фоне потянувшейся за этим депрессии. Традозон начал принимать после консультации с врачом и не жалею. Во-первых, действительно через какое-то время наладилась половая жизнь, во-вторых, депрессия отступила. Теперь смотрю на вещи позитивно.

Сергей Леонидович, психотерапевт:

Действительно, Тразодон и его аналоги способны успешно бороться с эректильной дисфункцией у мужчин, страдающих депрессией. Препарат давно взят на вооружение специалистами клиники, где я работаю. Главное, правильный подход к терапии, и тогда сексуальная жизнь налаживается быстро.

Тразодон – лекарственное средство, входящее в группу антидепрессантов.

Какие у препарата Тразодон состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит лекарственный препарат Тразодон в таблетированной форме, при этом таблетки обладают пролонгированным эффектом, они двояковыпуклые, белого окраса, на обеих сторонах лекарственного средства есть две риски. Активное вещество — тразодона гидрохлорид в количестве 150 миллиграммов.

Среди вспомогательных компонентов присутствуют такие соединения: сахароза, стеарат магния, воск карнаубский, кроме того, повидон. Таблетки запакованы в блистеры. На коробке с лекарством проставлен срок годности медикамента, по прошествии чего использовать его противопоказано.

Какое у средства Тразодон действие?

Препарат Тразодон оказывает антидепрессивное действие на организм. Механизм действия этого медикамента еще не окончательно выяснен, тем не менее, известно, что активное соединение лекарства ингибирует обратный захват серотонина, усиливает эффекты 5-гидрокситриптофана, который является предшественником серотонина.

Антидепрессивный эффект препарата сочетается с анксиолитическим (противотревожным) действием, а также с седативным. Лекарственное средство купирует (подавляет) тревожность, кроме того, напряженность и страх, а также соматические проявления (чрезмерное потоотделение, сердцебиение, учащенное мочеиспускание, головную боль, а также миалгию).

Препарат увеличивает продолжительность сна и его глубину у пациентов, страдающих депрессией, кроме того, восстанавливает структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю, кроме того, устраняет депрессивно-тревожное состояние при абстинентном синдроме.

Медикамент назначают при сопутствующей глаукоме, при нарушении когнитивной функции, а также при гипертрофии простаты и в пожилом возрасте. Препарат не вызывает привыкания. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Примерно через час достигается максимальная концентрация. Связывание с белками — 95%.

Лекарственный препарат проходит через гистогематические барьеры. Метаболизируется Тразодон в печени, при этом образуется м-хлорофенилпиперазин, представляющий собой активный метаболит. Период полувыведения двухфазный. Выводится с желчью и через почки.

Какие у лекарства Тразодон показания к применению?

Препарат Тразодон показан к применению в следующих ситуациях:

При различных депрессивных состояниях, сопровождающихся выраженной напряженностью, а также тревожностью; Назначают средство при наличии болевого синдрома при невралгии; При агорафобии (боязнь открытого пространства); Алкогольно-абстинентное состояние; При наличии лекарственной зависимости к бензодиазепинам.

Кроме того, антидепрессивное средство используют при импотенции, а также при снижении либидо.

Какие у Тразодон противопоказания к применению?

Перечислю, в каких ситуациях не используют Тразодон, они следующие:

Не применяют лекарство при гиперчувствительности к его компонентам; При экстрасистолии; При инфаркте миокарда; Не назначают медикамент до шестилетнего возраста; При выявленной желудочковой аритмии; При тахикардии; При печеночной или же при почечной недостаточности.

С осторожностью средство назначают при артериальной гипертензии, кроме того, при наличии в анамнезе приапизма, а также до восемнадцатилетнего возраста.

Какие у Тразодон применение и дозировка?

Препарат Тразодон назначают внутрь, при этом начальная дозировка соответствует 50 или 100 мг, таблетки принимают однократно в сутки, желательно перед сном, если потребуется, доктор может увеличить количество средства на 50 мг/сут через каждые трое суток до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка Тразодон не должна превышать 450 миллиграммов в амбулаторных условиях, когда лечение осуществляется в стационаре, то доза медикамента может быть повышена до 600 мг.

Какие у Тразодон побочные эффекты?

Перечислю основные побочные эффекты: утомляемость, слабость, психоз, головная боль, сонливость, головокружение, присоединяется бессонница, возбуждение, возможны галлюцинации, тремор, отмечается гипотензия, мышечные подергивания, парестезии, судорожные припадки, не исключена нечеткость зрения, кроме того, спутанность сознания, а также двоение в глазах.

Прочие проявления негативного характера: ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий, повышение аппетита, аритмия, гемолитическая анемия, неприятный привкус во рту, метгемоглобинемия, кроме того, тошнота, рвота, преждевременные менструации, а также метеоризм и иные симптомы.

Передозировка от Тразодон

При передозировке антидерпессантного средства возможны следующие симптомы: снижение давления, тошнота, рвота, характерна сонливость, головокружение, нарушение координации, кроме того, так называемые эпилептиформные припадки, а также не исключена остановка дыхания.

В подобной ситуации больному промывают желудок, осуществляют форсированный диурез, кроме того, назначают активированный уголь, а также показана симптоматическая терапия.

Особые условия

Во время лечения Тразодон следует брать общий анализ крови у больного, с целью выявления лейкопении или нейтропении, кроме того, желательно проводить ЭКГ у больных с сердечной патологией.

Чем заменить Тразодон, аналоги какие?

К препаратам-аналогам относится Азона, кроме того, средство Триттико.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Тразодон, инструкция по применению к нему. Принимать антидепрессанты следует только по назначению специалиста, придерживаясь назначенных дозировок медикамента.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Формула:

C19H22ClN5O, химическое название: 2-пропил]-1,2,4-триазолопиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие:
антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Механизм действия тразодона окончательно не выяснен. Тразодон характеризуется выраженной аффинностью к части подтипов серотониновых рецепторов. Тразодон избирательно ингибирует обратный захват синапсами головного мозга серотонина, потенцирует эффекты 5-гидрокситриптофана (является предшественником серотонина), уменьшает чувствительность бета-адренорецепторов и немного действует на нейрональный захват дофамина и норадреналина и на альфа-адренорецепторы, МАО не ингибирует. Тразодон почти не оказывает холинолитического действия, но может подавлять или снижать слюноотделение (в особенности у пациентов пожилого и среднего возраста). Антидепрессивный эффект тразодона сочетается с анксиолитическим и седативным действием. Тразодон снимает проявления тревожности, как психические (страх, аффективная напряженность, бессонница), так и соматические (головная боль, сердцебиение, миалгия, усиленное потоотделение, учащенное мочеиспускание). Тразодон увеличивает длительность и глубину сна у пациентов в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Тразодон снижает патологическое влечение к алкоголю. При абстинентном синдроме у больных, имеющих бензодиазепиновую зависимость, тразодон устраняет нарушения сна и тревожно-депрессивное состояние (бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном в период ремиссии). Тразодон помогает восстановить потенцию и либидо. Тразодон можно использовать при сопутствующих нарушениях когнитивных функций, гипертрофии предстательной железы, глаукоме, а также у пожилых больных, но у последних чаще наблюдаются гипотензивный и седативный эффекты. Привыкания тразодон не вызывает. Терапевтические эффекты у некоторых больных (по данным клинических испытаний) отмечались к концу первой недели терапии, у 75% пациентов — в конце второй недели, у 25% — через 2 – 4 недели.

Тразодон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови. Прием препарата во время или сразу после приема пищи повышает его всасывание, однако снижает максимальную концентрацию, удлиняя время ее достижения до 2 часов. С белками плазмы тразодон связывается на 89 – 95%. Через тканевые барьеры тразодон проходит (в том числе и гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется тразодон в печени с образованием активного метаболита м-хлорофенилпиперазина. Период полувыведения тразодона имеет две фазы: длительность ранней фазы равна 3 – 6 часам, поздней — 5 – 9 часов; у некоторых больных возможна кумуляция тразодона. Выводится препарат в течение 98 часов после его приема с мочой (75%, в том числе и 70% в виде неактивных метаболитов) и с желчью (20%). Есть информация об эффективности тразодона при клептомании, булимии, панических атаках, фобиях (в том числе и агорафобии), остром абстинентном синдроме при алкоголизме, болевом синдроме при диабетической невропатии и прочих видах хронической боли и для профилактики мигрени.

Показания

Депрессивные состояния различного происхождения (психотические, эндогенные, соматогенные, невротические и другие) с выраженной напряженностью, тревожностью; агорафобия, болевой синдром при невралгии, бензодиазепиновая лекарственная зависимость, алкогольное абстинентное состояние, импотенция, снижение либидо.

Способ применения тразодона и дозы

Тразодон принимается внутрь. Взрослые: начальная доза составляет однократно перед сном 50 – 100 мг, дозу повышают, при необходимости, на 50 мг каждые 3 – 4 дня до достижения лечебного эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 450 мг, в стационарных равна 600 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза равна до 100 мг в сутки, может быть увеличена, при необходимости, до 300 мг в сутки. Дети 6 – 18 лет: 1,5 – 2 мг/кг в сутки, дозу повышают, при необходимости, до 6 мг/кг в сутки.

Нарушения либидо: 50 мг в сутки. Импотенция: 200 мг в сутки при монотерапии, 50 мг в сутки в составе комплексного лечения. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато снижая дозу бензодиазепинов на 0,25 или 0,5 таблетки, совместно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 недель, далее продолжают снижать дозу бензодиазепинов до полной отмены, затем снижают дозу тразодона на 50 мг в сутки каждые 3 недели. При терапии тразодоном необходимо регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления изменений крови), желателен контроль ЭКГ у больных с заболеваниями системы кровообращения. Необходим тщательный контроль пациентов с суицидальными наклонностями, в особенности в первые недели терапии. При развитии выраженной нейтро — и лейкопении, приапизма лечение немедленно отменяют; в других случаях отмену тразодона необходимо проводить постепенно. При терапии тразодоном необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью использовать тразодон водителям транспортных средств во время работы и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), тахикардия, экстрасистолия, почечная или/и печеночная недостаточность, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Приапизм в анамнезе, артериальная гипертензия (может потребоваться корректировка доз гипотензивных средств), возраст до 18 лет. Пр

именение при беременности и кормлении грудью

Не применять тразодон женщинам во время беременности. В исследованиях на животных установлено, что тразодон в дозах, которые в 30 – 50 раз превышают МРДЧ, увеличивает частоту резорбции плода и вызывает врожденные пороки развития. На время терапии тразодоном необходимо прекратить кормление грудью. Тразодон со своими метаболитами обнаруживается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли тразодон с грудным молоком женщин.

Побочные действия тразодона

Органы чувств и нервная система:

утомляемость, головная боль, слабость, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, гипомания, психоз, галлюцинации, мышечные подергивания, тремор, афазия, большие судорожные припадки (grand mal), акатизия, атаксия, дискинезия, спутанность сознания, парестезии, синкопальные состояния, диплопия, нечеткость зрения;
кровь и система кровообращения:
артериальная гипотензия (включая ортостатическую), аритмии (включая и эктопические желудочковые ритмы, тахи — и брадикардию), фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения (обычно незначительная), метгемоглобинемия, гемолитическая анемия;
система пищеварения:
повышение аппетита, неприятный привкус и сухость во рту, кариес, гиперсаливация, заболевания околозубных тканей, тошнота, кандидоз ротовой полости, рвота, диарея, метеоризм, запор, увеличение уровня амилазы и билирубина в плазме крови, холестаз, желтуха;
мочеполовая система:
задержка мочи, гематурия, учащение мочеиспускания, преждевременные менструации, повышение либидо, гирсутизм, приапизм, ретроградная эякуляция, импотенция;
аллергические реакции:
крапивница, кожная сыпь;
прочие:
боли в грудной клетке, миалгия, алопеция, отеки, псориаз.

Взаимодействие тразодона с другими веществами

Тразодон, в отличие от типичных антидепрессантов, депримирующие эффекты резерпина не снижает, ослабляет периферическое действие норадреналина и центральное действие амфетамина. Тразодон усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, клонидина, антигистаминных препаратов, алкоголя), а также миорелаксантов и антихолинергических средств. При совместном использовании тразодона с гипотензивными препаратами увеличивается возможность развития ортостатической гипотензии. Тразодон ослабляет эффекты психостимуляторов. Тразодон повышает содержание фенитоина и дигоксина в плазме крови. Не применять тразодон совместно с ингибиторами МАО. При совместном использовании ритонавира и тразодона может понадобиться уменьшение дозы последнего. Больные, которые принимают совместно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. При сочетании тразодона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 его дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке тразодоном развиваются тошнота, сонливость, рвота, головокружение, нарушение координации, понижение артериального давления, приапизм, эпилептиформные припадки, остановка дыхания, изменения на ЭКГ, утяжеление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, симптоматическое лечение; специфический антидот отсутствует.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чрезмерная седация[6], вялость[5], тревожность, дереализация, ажитация, когнитивные нарушения[7], повышенная утомляемость, сонливость, состояния спутанности (редко)[8], головная боль, головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД[8]; ортостатическая гипотензия[6] (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия[6] (способность вызывать изолированные преждевременные сокращения желудочков и короткие эпизоды (3—4 удара) желудочковой тахикардии[5]), нарушение проводимости, брадикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота и рвота[6], диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, аноргазмия, приапизм[8] (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу), серотониновый синдром[7].