Сералин (сертралин) в терапии депрессивных состояний

Сертралин — второй по важности из антидепрессантов-СИОЗС (после флуоксетина) и один из чётырёх наиболее эффективных современных антидепрессантов (ещё венлафаксин, эсциталопрам и миртазапин [1]).

Синонимы: Асентра, Золофт, Стимулотон, Серената, Серлифт, Депрефолт.

Считается, что по эффективности сравним с самим амитриптилином и другими трицикликами, но без их кучи ужасных побочек; в полтора раза эффективнее флуоксетина. Как и любой другой АД из СИОЗС подозревается в обострении суицидальных тенденций, однако это недоказано, в отличие от флуоксетина и опять же амитриптилина.

Создан в 1991 году, в 2007 был самым часто выписываемым антидепрессантом.

Показан

• Большое депрессивное расстройство; атипичные депрессии с гиперсомнией, повышенным аппетитом;

Все показания, кроме ГТР, одобрены FDA.

Потенциальные оффлейбл применения: пациенты со слабостью (без депрессии), пациенты, которые хотят избежать гиперпролактинемии (препубертатные подростки, женщины с галактореей, с необъяснимой аменореей, в менопаузе без гормонзаместительной терапии) — сертралин не увеличивает пролактин в отличие от других СИОЗС.

Состав и форма выпуска лекарственного средства

Производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, препарат «Серената». Инструкция полностью описывает состав медикамента, который включает в себя действующее вещество сертралина гидрохлорид. В качестве дополнительных элементов были задействованы:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• безводный гидрофосфат кальция;
• гипролоза;
• стеарат магния;
• полисорбат.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, диоксида титана и пропиленгликоля. Лекарство производят в таблетках по 50 мг и 100 мг. Они представляют собой двояковыпуклую капсуловидную форму. Имеют белый цвет и риску с одной стороны. Упакованы по 10 таблеток в алюминиевый блистер. В картонной пачке может находиться от 3 до 5 блистеров плюс инструкция по применению.

Как работает

• Увеличивает концентрацию серотонина (нейромедиатора головного мозга).
• Блокирует захват серотонина его переносчиком.
• Снижает чувствительность рецепторов серотонина, особенно 1A.
• Предположительно увеличивает серотонинергическую передачу нервных импульсов.
• В некоторой степени блокирует обратный захват дофамина, что усиливает дофаминовую передачу и обусловливает некоторые терапевтические эффекты.
• Является умеренным антагонистом сигма-рецепторов, что объясняет противотревожный эффект.

Через сколько работает

Некоторые пациенты могут испытывать прилив энергии и активности в самом начале лечения.

• Чаще всего эффект наблюдается не сразу, а спустя 2-4 недели.
• Если эффекта нет спустя 6-8 недель, стоит изменить дозировку, либо сменить препарат.
• Может применяться на протяжении многих лет для предотвращения рецидивов.

Если работает

• Цель лечения — полная ремиссия текущей симптоматики и предотвращение рецидивов.
• Лечение чаще всего снижает или полностью устраняет симптомы, но не обязательно излечивает, и симптомы могут вернуться после прекращения приёма.
• Лечение продолжается до устранения всех симптомов (ремиссия), либо до значительного их снижения (например, в случае ОКР или ПТСР).
• Для первого эпизода депрессии требуется продолжать лечение в течение 1 года с момента купирования симптомов.
• Для второго и последующих эпизодов депрессии срок лечения может быть неограничен (постоянный приём).
• Длительность применения при тревожных расстройствах также может быть неограниченной.

Если не работает

• Многие пациенты только частично отвечают на терапию: некоторые симптомы улучшаются, а другие остаются (особенно бессонница, усталость и проблемы с концентрацией при депрессии).
• Некоторые пациенты могут вообще не отвечать на лечение, т.е. они резистентны к сертралину.
• У других сначала может быть реакция на препарат, а затем возникать рецидив даже при продолжении лечения.
• Необходимо увеличивать дозировку, менять препарат, либо использовать усиливающий агент.
• Рассмотреть вариант применения психотерапии.
• Заново исключить возможность иного диагноза.
• Некоторые пациенты могут показывать очевидное отсутствие постоянного эффекта из-за активации латентного или лежащего в основе биполярного расстройства, тогда требуется отмена сертралина и назначение нормотимиков.

Плохой ответ на терапию у пожилых может быть связан с болезнью Альцгеймера.

Хорошие сочетания

• Тразодон, особенно при бессоннице. Иные гипнотики.

Стоит помнить, что использование одного антидепрессанта предпочтительнее, чем сочетания, поэтому сначала надо перебирать препараты и только потом пытаться их сочетать.

Ингибирует CYP450 3A4, увеличивая концентрацию бета-блокаторов, атомоксетина, альпразолама, буспирона, триазолама, статинов, пимозида и тиоридазина. Не совместим с трицикликами и иМАО (может вызвать фатальный серотониновый синдром): необходимо выждать 2 недели после отмена сертралина.

Особые указания по применению препарата Сертралин

Во время лечения антидепрессивными или антиобсессивными средствами возможны случаи обострения мании или гипомании, судороги. При появлении судорог во всех случаях сертралин необходимо отменить. Больным с депрессией свойственна склонность к суицидальным попыткам, поэтому в начале лечения такие больные должны находиться под строгим наблюдением врача. Эффективность и безопасность применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет не установлены. Сертралин следует применять в период беременности лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения сертралином необходимо использовать адекватные методы контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать его в период кормления грудью.

Побочки

Серьёзно, про трижды ждать так и написано в руководстве.
Считается, что побочные эффекты развиваются из-за увеличения концентрации серотонина не только в мозге, но и в других органах. Увеличение серотонина может вызывать связанное снижение дофамина, однако за счёт частичной блокады сертралином обратного захвата дофамина этот эффект может быть нивелирован. Большинство побочных эффектов наступает в самом начале приёма и проходит со временем, в отличие от терапевтических эффектов, которые возникают не сразу и постепенно увеличиваются.

• ЖКТ: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор.
• ЦНС: ажитация, тремор, головные боли, головокружения, иногда седация/бессонница.
• Сексуальные дисфункции: М — задержка эякуляции, эректильная дисфункция; Ж — снижение либидо, аноргазмия.

Что делать с побочками

1. Ждать.
2. Ждать.
3. Ждать.
4. Если сертралин вызывает активацию, которая приводит к нарушениям сна, то необходимо принимать его утром.
5. Снизить дозировку до 25 мг, пока побочные эффекты не пройдут, затем обратно увеличить до переносимой, обычно не менее 50 мг в сутки.
6. Спустя несколько недель сменить на другой препарат или добавить ещё один.

Сексуальные дисфункции можно корректировать бупропионом, силденафилом, варденафилом или тадалафилом, либо сменой на бупропион или миртазапин.

Отзывы от людей, принимавших препарат Серената

«Таблетки Serenata мне назначил врач, который помогал мне бороться с боязнью скоплений людей. Я долгое время не решался принимать лекарство, из-за плохих отзывов, которые прочитал в Интернете. Однако моя боязнь скоплений людей, к сожалению, не лечится травами или растительными препаратами.

Мое беспокойство мешало мне ездить в столицу в командировки. Даже поход в местный торговый центр мог закончиться панической атакой. После того как я не смог выйти в продуктовый магазин, поддаваясь страху, я решил начать лечение.

Через 2-3 месяца мне действительно стало лучше, но не на 100%. Ушли неврозы, необъяснимое чувство тревожности. Теперь я могу путешествовать, ходить на вечеринки. За последние 6 месяцев у меня была только 1 паническая атака, а вот мыслей о самоубийстве (которых я так боялся) не возникло. Я все еще принимаю Серенату, но мой психотерапевт уже готовит схему отказа от данного лекарства. В целом препарат могу порекомендовать».

Кудрин Алексей Егорович, 28 лет

«Я начала принимать Серенату после консультации с врачом. Рекомендованная доза в 50 мг (1 таблетка) поначалу вызвала ужасные побочные эффекты: головные боли, тошноту, головокружение. Через неделю регулярного приема побочные эффекты ослабли, а через месяц вообще исчезли. Однако через 3 месяца терапии мой муж стал говорить, что препарат негативно влияет на меня. Я этого не осознавала, так как думала, что отсутствие негативной реакции на любые события является нормой.

Но начав анализировать прошедшее время, я поняла, что никак не реагировала на положительные новости. Даже когда мой ребенок объявил о победе на городской олимпиаде, я не обрадовалась. Да и в целом появилось ощущение внутренней пустоты, будто я стала человеком без эмоций. Мой муж уговорил бросить пить Серенаду. В течение месяца старалась пить половинку таблетки, а потом и вовсе четверть.

Появились побочные эффекты, но не такие сильные как в первый месяц приема препарата. Сейчас у меня конечно опять появляются депрессивные настроения, но я регулярно занимаюсь спортом, гуляю на свежем воздухе и стараюсь следить за питанием. Могу сказать, что отзывы об антидепрессанте Серената правдивы, препарат действует. И каждый должен решить сам для себя, стоит ли результат таких побочных эффектов».

Норкина Ирина Витальевна, 35 лет

«Я работаю фармацевтом в аптеке, поэтому признаюсь честно: когда у меня появились признаки депрессии, то я не пошла к врачу, а решила подобрать лекарство сама. Конечно это неправильно, но отзывы покупателей про антидепрессант Серената были достаточно хорошие. Я принимала по 50 мг/сутки в течение трех месяцев. К сожалению, мое подавленное настроение никуда не исчезло, зато появились ночные кошмары, некая затуманенность сознания.

Хотя, откровенно говоря, на первой неделе приема я испытала чрезвычайный приток физической энергии, но психологически чувствовала себя еще более подавленной, чем до начала лечения. Чтобы повысить настроение, стала ездить на работу на велосипеде, пить фиточаи. Но ничего не изменилось.

Еще три недели регулярного приема Серенаты привели к постоянному ощущению усталости, появлению беспричинного беспокойства, общей тревоги. К концу трехмесячного курса лечения я полностью потеряла аппетита и даже похудела. Побочные эффекты в моем случае проявились настолько интенсивно, что все возможные преимущества Серенаты свелись к минимуму».

Зиновьева Ольга Денисовна, 29 лет

Как

От 50 до 200+ мг в сутки; 50 мг минимально эффективная дозировка, большинству пациентов требуется увеличение.

• Депрессия и ОКР: 50 мг на первые несколько недель для оценки эффекта, затем увеличивать раз в неделю по необходимости до 200 мг в сутки в один приём. Некоторые пациенты с ОКР отвечают на терапию только при дозе в 400 мг, которая считается безопасной, но должна применяться экспертами.
• Панические атаки и ПТСР: сначала 25 мг в день, со второй недели по 50 в мг, через несколько недель оценить эффект, по необходимости увеличивать раз в неделю до 200 мг в сутки в один приём.

Чем более ажитирован и тревожен пациент, тем ниже должна быть стартовая доза, медленнее повышение и желательнее добавить анксиолитик; пациентам с ранее выявленной плохой переносимостью антидепрессантов следует начинать лечение с 12,5 мг в сутки.

Длительное применение считается безопасным.

Отмена

Постепенное снижение:

• большинство пациентов хорошо переносит снижение 50% дозировки на три дня, затем ещё 50% на три дня, затем полную отмену;
• если возникают симптомы отмены (головокружение, тошнота, парестезии, потливость, спазмы в животе), то надо обратно поднять дозировку и, после купирования симптомов, начать более плавное снижение.

Передозировка препарата Сертралин, симптомы и лечение

Возможен летальный исход при превышении дозы сертралина в комбинации с другими препаратами и/или алкоголем. Специфический антидот сертралина отсутствует. Целесообразно промыть желудок, назначить энтеросорбенты, контролировать жизненно важные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Сертралин:

• Москва
• Санкт-Петербург